第六章半固体制剂.pptVIP

2.常用基质（水性凝胶基质）：卡波姆、纤维素衍生物卡波姆：引湿性强，水中不溶解，可迅速溶胀，溶液酸性，在pH6-11粘性最大。第29页，共57页，星期日，2025年，2月5日第三节栓剂第30页，共57页，星期日，2025年，2月5日一、概述1、栓剂★系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。2、分类★：使用腔道：肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。阴道栓的形状有球形、卵形、跨嘴形等第31页，共57页，星期日，2025年，2月5日第32页，共57页，星期日，2025年，2月5日第33页，共57页，星期日，2025年，2月5日3、特点★(1)局部作用：通便、止痛、止痒、抗菌消炎(2)全身作用：直肠上静脉→肝脏→大循环直肠黏膜→淋巴系统直肠下静脉、肛门静脉→髂静脉→下腔大静脉→大循环；塞入肛门2cm处。第34页，共57页，星期日，2025年，2月5日与口服相比，全身作用栓剂的特点：①药物不受胃肠pH或酶的破坏②对胃有刺激的药物可直肠给药③可避免首过效应④直肠吸收比口服干扰因素少⑤对不能或不愿吞服药物的，用此法较方便⑥给药不如口服方便第35页，共57页，星期日，2025年，2月5日质量要求★：药物与基质应混合均匀栓剂外形应完整光滑，无刺激性。塞入腔道后应能融化、软化或溶解有适宜的硬度第36页，共57页，星期日，2025年，2月5日二、基质☆①适宜的硬度,当塞入腔道时不变形、不破碎。在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液；②对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；③性质稳定不妨碍主药的作用与含量测定；④不因晶形的转化而影响栓剂的成型；⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7；⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。第37页，共57页，星期日，2025年，2月5日油脂性基质可可豆脂半合成或全合成脂肪酸甘油酯水溶性基质甘油明胶PEG非离子型表面活性剂吐温—61聚氧乙烯(40)单硬酯酸脂类泊洛沙姆第38页，共57页，星期日，2025年，2月5日(1)可可豆脂（cocoabutter）主要是脂肪三酸甘油脂(硬质酸酯、棕榈酸酯、油酸酯)，有α、β、β`、γ四种晶型，β型最稳定，晶型可转变，使冷凝时间变长，为避免转型需缓慢升温，待熔化2/3时停止加热，利用余热使其熔化。可塑性好、无刺激、配伍广；熔程短，加10%羊毛脂可增加塑性。可为W/O、O/W型基质。加入蜂蜡、鲸蜡可提高其熔点。第39页，共57页，星期日，2025年，2月5日(2)半合成脂肪酸甘油酯系由天然植物油（如椰子或棕榈种子油等）水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。①半合成椰油酯:吸水能力强、刺激性小。②半合成山苍子油酯:34、36、38、、40型，理化性质与可可豆脂相似。第40页，共57页，星期日，2025年，2月5日第六章半固体制剂第1页，共57页，星期日，2025年，2月5日

第一节软膏剂第二节眼膏剂第三节凝胶剂第四节栓剂目录第2页，共57页，星期日，2025年，2月5日重点内容1．软膏剂的概念和质量要求2．软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价与包装储存3．栓剂的概念、特点和质量要求4．影响栓剂中药物吸收的因素次重点内容1．眼膏剂的概念、特点、质量要求和制备方法2．凝胶剂的概念、常用基质、制备方法、质量检查与包装储存3.栓剂的常用基质、制备方法、置换价、质量评价与包装储存第3页，共57页，星期日，2025年，2月5日第一节软膏剂一、概述1.定义★：系指药物与适宜基质均匀混合制成具有一定稠度半固体外用制剂，主用于皮肤、黏膜表面，起局部保护和治疗作用。2.分类：按分散体系可分为三类溶液型、混悬型和乳剂型。3.质量要求：药典48种，乳膏剂32种均匀、细腻，并有适宜的粘稠性性质稳定，无刺激性用于大创面的软膏应无菌。第4页，共57页，星期日，2025年，2月5日糊剂：含25%以上固体药物的外用半固体制剂与软膏相比：形态类似稠度大于软膏，遇体温软化药物多为吸水性粉末，收敛、消炎、吸收分泌物亚急性、急性炎症第5页，共57页，星期日，2025年，2月5日二、基质★：油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质要求：润