八章胆碱受体阻断药.pptVIP

（优选）八章胆碱受体阻断药;阿托品类生物碱

阿托品的合成代用品

;阿托品;阿托品atropine;【体内过程】;1.竞争性拮抗ACh或M胆碱受体激动药对M受体的激动作用

2.对M受体选择性高，对亚型选择性低

3.对外源性胆碱酯类的阻断作用强

4.大剂量阻断NnR;作用广泛，随剂量的增加依次：

1抑制腺体分泌

2对眼的作用

3松弛内脏平滑肌

4心脏的作用

5扩张血管

6兴奋中枢神经;1抑制腺体分泌

：唾液腺和汗腺-口干、皮肤干燥

0.5-1mg：泪腺、呼吸道腺体分泌减少

1-2mg：抑制胃液分泌，对胃酸影响小;2对眼的作用

（1）扩瞳

（2）升高眼内压

（3）调节麻痹;(2)眼内压升高

;(3)调节麻痹

;3松弛内脏平滑肌

特点

与平滑肌的机能状态有关

与平滑肌所处部位有关

胃肠道平滑肌膀胱逼尿肌胆道括约肌、输尿管、支气管平滑肌子宫平滑肌;4对心脏的作用

心率减慢：0.5mg

心率加快：1~2mg

加快房室传导：拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞;5扩张血管

治疗量：对血管和血压无明显影响

较大剂量：扩张皮肤血管

大剂量：解除小血管痉挛，增加组织灌流量，

改善微循环

机制：不清,与阻断MR无关;6兴奋中枢神经

治疗量：轻度兴奋迷走神经中枢

较大剂量（1~2mg）：兴奋延脑呼吸中枢

解救有机磷酸酯类中毒的呼吸抑制

中毒剂量（10mg)：兴奋大脑皮层

严重中毒：由兴奋转入抑制，导致昏迷和呼

吸麻痹而致死;1缓解内脏绞痛

胃肠痉挛痛效果最好，其次膀胱刺激症，肾绞痛、胆绞痛较差，常与哌替啶合用

遗尿症

2全身麻醉前给药：防止吸入性肺炎

严重盗汗、流涎症;3眼科应用

（1）虹膜睫状体炎：配合缩瞳药

（2）检查眼底：扩瞳作用可维持1～2w，被后

马托品、托吡卡胺取代

（3）验光配镜：使睫状肌充分松弛，准确测量

晶状体的屈光度，目前只用于儿童;4缓慢型心律失常

窦性心动过缓、房室传导阻滞

窦房结功能低下引起的室性异位节律

5抗休克大剂量静脉给药，用于感染引起的中毒性休克，现多用山莨菪碱

6解救有机磷酸酯类中毒：;【不良反应】;现在是20页\一共有47页\编辑于星期四;现在是21页\一共有47页\编辑于星期四;①口服者洗胃、导泻

②注射拟胆碱药,对抗外周作用

解救有机磷酸酯类中毒用阿托品过量时，不能用新斯的明、毒扁豆碱

③对症治疗：用镇静药或抗惊厥药对抗中枢兴奋，呼吸抑制时应人工呼吸和吸氧

不能使用吩噻嗪类镇静，加重阿托品中毒;;山莨菪碱（anisodamine,654）;临床应用;从洋金花、颠茄、莨菪提取的左旋生物碱

1.化学结构与阿托品相似，外周作用相似，

仅在作用强度上有差别

（1）对眼、腺体的作用比阿托品强

（2）对内脏平滑肌、心血管的作用较弱;东莨菪碱;临床应用;二、阿托品的合成代用品;（一）合成扩瞳药;（二）合成解痉药;2、叔胺类解痉药;哌仑西平（pirenzepine)

三环类药物，选择性M1受体阻断药

不易进入中枢，无中枢兴奋作用

减少胃酸、胃蛋白酶的分泌

用于消化性溃疡、胃泌素瘤;第二节N胆碱受体阻断药;一、Nn胆碱受体阻断药—神经节阻断药;二、Nm胆碱受体阻断药;作用机制：

激动骨骼肌运动终板Nm胆碱受体，不易被AChE水解，产生较持久的除极化作用，使Nm胆碱受体对ACh反应性降低而产生肌松作用;现在是38页\一共有47页\编辑于星期四;由琥珀酸和两分子胆碱组成

被血液和肝脏的假性胆碱酯酶水解

【药理作用】

肌松作用

起效快、作用短，易于控制

静脉注射10~30mg，20s出现肌震颤，1min出现肌松作用，5~10min作用消失;特点;④肌松作用强度:颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌

⑤连续用药易产生快速耐受性

⑥治疗量无神经节阻滞作用，对血压无影响

⑦抗胆碱酯酶药加强其肌松作用，协同作用

;1.气管插管、气管镜、食管镜检查：松弛咽喉肌

2.浅麻醉辅助用药：松弛肌肉，利于进行手术

给药方式：静脉滴注,个体化;1.窒息：呼吸肌麻痹，须备有呼吸机，清醒患者禁用

2.眼内压升高：收缩眼外肌，青光眼禁用

3.肌束颤动：肌肉疼痛

4.血钾升高：持续去极化，促进K+外流

5.心血管反应：心动过缓、心脏骤停

6.恶性高热：遗传性胆碱酯酶缺乏;【药物相互作用】

抗胆碱酯酶药新斯的明

环磷酰胺，氮芥等抗癌药假性胆碱酯酶

普鲁卡因，可卡因局麻药

增加琥珀胆碱的作用

与其它肌松药（卡那霉素、多粘