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药物化学考试题库带答案(3)

一、单项选择题

1.下列哪种药物不属于抗心律失常药（）

A.盐酸美西律

B.盐酸胺碘酮

C.硝苯地平

D.盐酸普罗帕酮

答案：C。硝苯地平是钙通道阻滞剂，主要用于治疗高血压、心绞痛等，不属于抗心律失常药。盐酸美西律、盐酸胺碘酮、盐酸普罗帕酮均为常用的抗心律失常药。

2.下列药物中，哪个药物具有酸性，但化学结构中不含有羧基（）

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.吡罗昔康

D.双氯芬酸

答案：C。吡罗昔康分子中具有烯醇结构，显酸性，但其化学结构中不含有羧基。阿司匹林、布洛芬、双氯芬酸都含有羧基显酸性。

3.下列哪项不是药物化学结构修饰的目的（）

A.降低药物的毒副作用

B.延长药物的作用时间

C.改善药物的吸收

D.改变药物的作用机制

答案：D。药物化学结构修饰的目的包括降低药物的毒副作用、延长药物的作用时间、改善药物的吸收等，但一般不会改变药物的作用机制。

4.巴比妥类药物的药效主要与下列哪种因素有关（）

A.药物的亲脂性

B.药物的解离度

C.药物的化学稳定性

D.药物的溶解度

答案：B。巴比妥类药物的药效主要与药物的解离度有关，未解离的分子易通过血脑屏障发挥作用。亲脂性、化学稳定性和溶解度也会有一定影响，但解离度是关键因素。

5.下列药物中，属于β内酰胺酶抑制剂的是（）

A.阿莫西林

B.克拉维酸

C.头孢氨苄

D.青霉素G

答案：B。克拉维酸是β内酰胺酶抑制剂，能与β内酰胺酶结合，保护β内酰胺类抗生素不被酶破坏。阿莫西林、头孢氨苄、青霉素G均为β内酰胺类抗生素。

二、多项选择题

1.下列属于药物杂质来源的有（）

A.生产过程中引入

B.储存过程中产生

C.药物自身的性质不稳定

D.包装材料的影响

答案：ABCD。药物杂质的来源包括生产过程中引入，如原料不纯、反应不完全等；储存过程中由于环境因素等产生；药物自身性质不稳定发生降解等产生杂质；包装材料也可能会使药物引入杂质。

2.下列哪些药物作用于阿片受体（）

A.吗啡

B.哌替啶

C.美沙酮

D.纳洛酮

答案：ABCD。吗啡是典型的作用于阿片受体的镇痛药；哌替啶是人工合成的阿片受体激动剂；美沙酮也是阿片受体激动剂；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，它们都作用于阿片受体。

3.影响药物溶解度的因素有（）

A.药物的化学结构

B.溶剂的极性

C.温度

D.药物的晶型

答案：ABCD。药物的化学结构决定了其极性等性质，会影响溶解度；溶剂的极性与药物的极性匹配程度影响溶解度；温度一般会影响药物的溶解平衡从而影响溶解度；药物不同晶型的溶解度也可能不同。

4.下列属于甾体激素类药物的有（）

A.氢化可的松

B.炔雌醇

C.黄体酮

D.地塞米松

答案：ABCD。氢化可的松、地塞米松属于糖皮质激素类甾体药物；炔雌醇属于雌激素类甾体药物；黄体酮属于孕激素类甾体药物。

5.药物的生物转化主要包括（）

A.氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.结合反应

答案：ABCD。药物的生物转化主要包括第一相反应（氧化、还原、水解反应）和第二相反应（结合反应）。

三、简答题

1.简述药物化学的主要研究内容。

药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。其主要研究内容包括：

发现和发明新药：通过各种途径，如天然产物的筛选、合理药物设计等，寻找具有潜在治疗活性的新化学实体。

合成化学药物：运用有机合成的方法，合成各种化学药物，包括对已知药物进行结构修饰和优化。

阐明药物化学性质：研究药物的化学结构、物理化学性质，如溶解度、稳定性等，为药物的制剂开发和质量控制提供基础。

研究药物分子与机体细胞相互作用规律：从分子水平上了解药物与生物大分子（如受体、酶等）的结合方式和作用机制，为合理用药和新药研发提供理论依据。

2.举例说明前药原理在药物设计中的应用。

前药原理是指将活性药物（原药）通过化学结构修饰，变成无活性或活性很低的衍生物，在体内经酶或非酶作用，释放出原药而发挥药效。例如：

阿司匹林赖氨酸盐：阿司匹林是常用的解热镇痛药，但它对胃肠道有刺激作用。将阿司匹林与赖氨酸成盐得到阿司匹林赖氨酸盐，其水溶性增大，可制成注射剂使用。在体内，阿司匹林赖氨酸盐迅速水解为阿司匹林和赖氨酸，发挥阿司匹林的药效，同时减少了对胃肠道的直接刺激。

依那普利：依那普利是血管紧张素转化酶抑制剂，它本身是前药。在体内，依那普利经肝脏酯酶水解，生成活性的依那普利拉，依那普利拉通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而起到降血压的作用