GLP1R 小分子激动剂专利 fast follow 策略--2025.pdfVIP

GLP1R小分子激动剂

专利fastfollow策略

智慧芽生物医药

2025年9月

目录

第一章

前言03

第二章

GLP1和GLP1R功能和机制通路04

2.1GLP1和GLP1R功能

2.2GLP1和GLP1R的机制通路

第三章

案例分析06

引用18

GLP1R小分子激动剂专利fastfollow策略

第一章前言

2025年8月5日。辉瑞宣布其口服GLP-1受体激动剂PF止开发，辉瑞宣称PF停止

是决策调整而非有任何不良反应。之前辉瑞两款口服GLP-1受体激动剂Lotiglipron和Danuglipron因肝损伤

风险终止研发。这标志着辉瑞小分子GLP-1管线全面退出减重药物竞争。

而仅仅过了2天后，8月7日礼来宣布其口服小分子激动剂的临床III期结果。帮助肥胖患者体重最多减少了

11%，低于市场预期，因此股价大跌。

辉瑞和礼来是小分子GLP-1受体激动剂开发的领导者，因此对于口服小分子GLP-1受体激动剂的研发是一个

重大挫折。恒瑞小分子GLP-1受体激动剂通过NewCo出海，诚益生物小分子GLP-1受体激动剂授权给阿斯利

康，翰森制药小分子GLP-1受体激动剂授权给默沙东，药集团小分子GLP-1受体激动剂授权给Madrigal，

信达生物也申报了小分子GLP-1受体激动剂等等。下文我们会从专利角度来探讨GLP1R小分子激动剂fast

follow策略。

3

GLP1R小分子激动剂专利fastfollow策略

第二章GLP1和GLP1R功能和机制通路

一、GLP1和GLP1R功能介绍

图1

百科问答agent介绍GLP1和GLP1R

在智慧芽eureka平台中的生物医药agent板块中，针对肥胖和相关并发症的GLP-1药物开发集中在可

用百科问答agent选择深度+全部数据源模式提问：能提供更大减肥、改善耐受性、减少给药频率以及

GLP1和GLP1R功能介绍，得到结果如上图所示。理想情况下降低制造成本的小分子上。小分子药物

回答参考来源均来源于论文文献。可能具有多种优势，例如改善组织渗透性、延长半

衰期以及降低生产成本。

当前研究中，除了探索2型糖尿病和肥胖，也正在

探索GLP-1和GLP-1R在更广泛疾病领域的潜在应

用，包括神经退行性疾病、心血管疾病和非酒精性

脂肪肝等。此外，研究者们也在开发新型GLP-1R激

动剂，如口服制剂和长效制剂，以提高患者依从性

和治疗效果。

4

GLP1R小分子激动剂专利fastfollow策略

二、作用机制

图2

百科问答agent介绍小分子GLP-1受体激动剂的作用机制

目前除了已经上市的多肽类药物包括司美和替尔泊肽等，肥胖和相关并发症的GLP-1药物开发集中在可能

提供更大减肥、改善耐受性、减少给药频率以及理想情况下降低制造成本的小分子上。小分子药物可能具

有多种优势，例如改善组织渗透性、延长半衰期以及降低生产