2025年甲磺酸阿帕替尼片Apatinib-详细说明书与重点.pptx

2025年甲磺酸阿帕替尼片Apatinib-详细说明书与重点汇报人：XXX2025-X-X

目录1.药品基本信息

2.药品成分

3.药代动力学

4.适应症

5.用法用量

6.不良反应

7.禁忌症

8.药物相互作用

9.注意事项

10.包装与储存

11.批准文号与生产企业

01药品基本信息

药品名称通用名称甲磺酸阿帕替尼片，简称阿帕替尼片，是一种针对多种肿瘤治疗的靶向药物。商品名称商品名为艾瑞卡，由我国自主研发并生产，用于治疗晚期胃癌和肝癌。注册分类根据国家药品监督管理局的规定，甲磺酸阿帕替尼片属于化学药品中的靶向抗肿瘤药物，注册分类为抗癌药物。

药品别名别称简写甲磺酸阿帕替尼片常用别称为阿帕片，简称为阿帕，商品名艾瑞卡也常被提及。国际通用名在国际上，该药品的国际非专利名称为Apatinib，常用于医学术语和药物研究文献中。英文名缩写在英文中，甲磺酸阿帕替尼片的英文名为ApatinibMesylate，常缩写为APM，方便国际交流和使用。

药品规格规格类型甲磺酸阿帕替尼片规格多样，包括25mg、50mg和100mg三种，适应不同患者的用药需求。包装形式药品采用铝塑包装，每盒包含20片，便于患者携带和服用，确保用药安全。含量说明每片甲磺酸阿帕替尼片含有对应规格的阿帕替尼活性成分，辅料包括微晶纤维素、淀粉等，确保药品质量和稳定性。

药品剂型剂型特点甲磺酸阿帕替尼片为薄膜衣片剂型，易于吞咽，服用方便，且可减少药物对胃黏膜的刺激。外观描述该药品片剂呈白色或类白色，表面光滑，每片含明确标识的规格和批号，便于患者识别。稳定性要求药品需在干燥、阴凉处储存，避免潮湿和光照，以保证其化学稳定性和药效不受影响。

02药品成分

主要成分核心成分甲磺酸阿帕替尼片的主要成分为阿帕替尼，是一种选择性血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）抑制剂。化学结构阿帕替尼的化学结构为一个具有7个环的化学分子，其分子式为C27H28N6O5S·C6H6O7S。药效机制阿帕替尼通过阻断VEGFR-2的信号通路，抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移。

辅料稳定剂辅料中包含微晶纤维素，作为稳定剂，能够增强药物的稳定性和溶解性，提高药品的均一性。填充剂淀粉作为填充剂，用于增加片剂的体积，使其达到规定的规格，同时有助于片剂的成型和压缩。润滑剂硬脂酸镁作为润滑剂，能够减少片剂在压片过程中的粘附，确保片剂顺利通过冲模，提高生产效率。

药理作用靶向抑制甲磺酸阿帕替尼片通过靶向抑制VEGFR-2，有效阻断肿瘤血管生成，减少肿瘤血液供应，抑制肿瘤生长。抗肿瘤血管生成药物能够显著降低肿瘤微血管密度，减少肿瘤新生血管的形成，从而抑制肿瘤的侵袭和转移。调节免疫阿帕替尼还能调节机体免疫功能，增强机体对肿瘤的免疫应答，有助于提高患者的生存率和生活质量。

03药代动力学

吸收口服吸收甲磺酸阿帕替尼片口服后，主要通过小肠吸收，吸收率较高，生物利用度约为60%以上。血药浓度药物在体内达到峰浓度的时间约为1-2小时，血药浓度与剂量成正比，峰值浓度可达100ng/mL以上。个体差异不同患者的吸收情况存在个体差异，老年患者、肝肾功能不全者可能影响药物的吸收速度和程度。

分布组织分布甲磺酸阿帕替尼片在体内广泛分布，尤其在肝脏、肾脏、肿瘤组织等处浓度较高，能够有效作用于肿瘤部位。血浆蛋白结合药物在血浆中的蛋白结合率较高，约为95%左右，主要与白蛋白结合，减少游离药物的生物活性。代谢部位阿帕替尼在体内的代谢主要发生在肝脏，通过CYP3A4酶代谢，形成无活性代谢物，最终经尿液和粪便排出体外。

代谢代谢途径甲磺酸阿帕替尼片主要通过肝脏中的CYP3A4酶进行代谢，转化为无活性的代谢产物，并通过尿液和粪便排出体外。代谢酶CYP3A4酶是主要的代谢酶，此外，CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19等也参与代谢过程，但作用较小。代谢时间药物在体内的半衰期约为24小时，代谢速度较快，但个体差异可能导致半衰期有所变化。

排泄排泄途径甲磺酸阿帕替尼片主要通过肾脏排泄，部分通过胆汁排泄，尿液中的排泄率约为70%，胆汁排泄率约为20%。排泄速度药物在体内的排泄速度较快，约在给药后48小时内，大部分药物及其代谢产物被排出体外。排泄产物排泄产物包括原形药物、代谢产物和结合物，其中代谢产物占较大比例，主要通过尿液排出。

04适应症

主要适应症晚期胃癌用于治疗经过二线化疗后疾病进展的晚期胃癌患者，改善患者生存质量，延长生存期。晚期肝癌针对晚期肝细胞癌患者，阿帕替尼可作为一种新的治疗方案，缓解症状，控制肿瘤进展。其他适应症阿帕替尼还在临床试验中，探索其在其他类型肿瘤治疗中的应用潜力，如结直肠癌、乳腺癌等。

其他适应症结直肠癌甲磺酸阿帕替尼片在结直肠癌治疗中显示出一定的疗效，目前正进行临床试验以评估其疗效和安全性。