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图:阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制示意图第29页,共57页,星期日,2025年,2月5日注意:阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中COX(PG合成酶),使PGI2合成减少,促进血栓形成。这是因为PGI2是TXA2的拮抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。所以防止血栓形成宜采用小剂量(25~75mg/d)。5.治疗胆道蛔虫阿司匹林少量自胆道排出,蛔虫有“喜碱厌酸”的习性,用药后改变胆道内环境的pH值,可使虫体退出胆道,从而治疗胆道蛔虫。4.治疗川崎病用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征。第30页,共57页,星期日,2025年,2月5日【不良反应】
1.胃肠道反应可引起恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血。引起胃肠道反应的机制:(1)口服直接刺激胃粘膜,可致上腹不适、恶心、呕吐。(2)血药浓度高时刺激CTZ引起恶心、呕吐。(3)较大剂量抑制PG在胃粘膜合成,致胃溃疡与胃出血。阿斯匹林Aspirin第31页,共57页,星期日,2025年,2月5日防治:(1)采用饭后服;(2)同服抗酸药或选用肠溶片;(3)合用米索前列醇,可减少溃疡的发生率;(4)胃溃疡者禁用。第32页,共57页,星期日,2025年,2月5日2.凝血障碍延长出血时间,对严重肝损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,故这些病人应避免使用。3.过敏反应以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关,故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效,可用糖皮质激素治疗。
阿斯匹林Aspirin第33页,共57页,星期日,2025年,2月5日4.水杨酸反应大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药,并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。5.瑞夷综合征。
6.肾损害。阿斯匹林Aspirin第34页,共57页,星期日,2025年,2月5日【药物相互作用】1.本药与双香豆素合用,因蛋白置换作用,可使游离型双香豆素的血浓度提高,增强其抗凝血作用,易致出血;2.本药与肾上腺皮质激素合用,可使激素抗炎作用增强,但可诱发和加重溃疡;3.本药与口服降糖药(甲磺丁脲)合用,可增强其降血糖作用,易致低血糖反应。4.与呋噻米合用,可使后者排泄减慢,易致蓄积中毒。第35页,共57页,星期日,2025年,2月5日复方阿司匹林(AspirinCo.APC)本品由阿司匹林0.22g、非那西丁0.15g、咖啡因0.025g组成。临床用于发热、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等。不良反应同阿司匹林。因含非那西丁可致肾损害及肾功能衰竭,故不能长期应用。双水杨酯1.可用于感冒发热、头痛、术后疼痛及神经痛;2.对急、慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、软组织风湿痛等均有一定疗效。第36页,共57页,星期日,2025年,2月5日贝诺酯(扑炎痛,Benorilate)托美丁(托麦丁,灭痛定,Tolmetin)两药均可用于急、慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、风湿痛、感冒发热、头痛、术后疼痛及神经痛等。第37页,共57页,星期日,2025年,2月5日二、苯胺类对乙酰氨基酚(acetaminophen,扑热息痛、醋氨酚)对乙酰氨基酚为非那西丁的体内代谢产物,非那西丁毒性大(损害肾脏及致高铁血红蛋白症),已不单独应用。第38页,共57页,星期日,2025年,2月5日【特点】1.无抗炎、抗风湿作用;2.解热作用和阿斯匹林相似,镇痛较弱;3.常用于感冒发热、头痛等;4.胃肠反应较轻,凝血障碍很小;5.过量(成人1次10~15g)可致急性中毒,肝损伤甚至肝坏死。第39页,共57页,星期日,2025年,2月5日不良反应多:1.胃肠道反应2.钠水潴留3.过敏反应4.肝、肾损害5.甲状腺肿大和黏液性水肿第40页,共57页,星期日,2025年,2月5日第1页,共57页,星期日,2025年,2月5日内容提要1.解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应(1)解热镇痛药的药理作用(2)作用机制(3)常见不良反应2.非选择性环氧酶抑制药包括水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等第2页,共57页,星期日,2025年,2月5日内容提要3.选择性环氧酶-2抑制药包括塞来昔布、罗非昔
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