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普萘洛尔(心得安)〔一〕药理作用有较强的β受体阻断作用,但对β1受体、β2受体的选择性低,可阻断心脏β1受体,抑制心脏收缩力,减慢心率,减少循环血流量,降低血压;可阻断平滑肌β2受体,使支气管和血管收缩。〔二〕临床应用主要用于抗心律失常,如犬心脏早搏。第三十页,共四十二页。概述第一页,共四十二页。〔二〕??传出神经的递质介质〔递质〕:系传出神经系统中,当神经冲动到达神经末梢时,由末梢部位释放出的可传递兴奋信息一类化学物质。乙酰胆碱〔Ach〕介质去甲肾上腺素〔NA或NE〕由胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱与突触后膜上的受体结合,引起效应器或下一级神经原兴奋或抑制。乙酰胆碱在数毫秒可被胆碱酯酶水解失活。水解产物胆碱又被神经末梢摄取,再合成乙酰胆碱。由肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素与效应细胞膜上的受体结合,产生一系列生理生化过程。进入突触间隙的去甲肾上腺素〔约90%〕由突触前膜摄取,重新进入囊泡内储存,有一局部被单胺氧化酶〔MAO〕和儿茶酚氧化甲基转移酶〔COMT〕破坏。第二页,共四十二页。〔三〕传出神经的受体受体:传出神经所支配的效应细胞膜上或膜内能与介质发生反响的物质。按受体所作用的介质可分为:M1:植物神经节和胃肠道M-胆碱受体M2:心脏〔毒蕈碱型〕M3:平滑肌和腺体胆碱受体N1受体:植物神经节受体N-胆碱受体〔烟碱型受体〕N2受体:神经肌肉接头处α肾上腺素受体:α1、α2肾上腺素受体β肾上腺素受体:β1、β2心脏支气管、血管平滑肌细胞膜第三页,共四十二页。〔四〕传出神经递质作用1.胆碱能神经兴奋的作用心跳减慢皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管扩张,血压下降M样作用支气管、胃肠平滑肌收缩瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小腺体分泌增加N样作用:骨骼肌收缩第四页,共四十二页。〔四〕传出神经递质作用2.去甲肾上腺素能神经兴奋的作用α样作用皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管收缩血压升高虹膜辐射肌收缩瞳孔扩大心脏兴奋,心收缩力加强,心跳加快〔β1〕β样作用支气管、胃肠平滑肌舒张〔扩张〕〔β2〕第五页,共四十二页。〔五〕传出神经药物作用机理拟似药(冲动药):拟胆碱药、拟肾上腺素药1.直接作用于受体拮抗药(阻断药):抗胆碱药、抗肾上腺素药影响递质的生物转化:抗胆碱酯酶药(新斯的明)2.影响递质影响递质的转运和贮存:麻黄素促进NA的释放氨甲酰胆碱促进Ach的释放第六页,共四十二页。第一节胆碱受体冲动药分类作用应用胆碱酯类乙酰胆碱性质不稳定,作用较广泛无临床应用价值乙酰甲胆碱选择性作用差,副作用大临床应用较少氨甲酰胆碱※直接作用于M、
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