紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用.pptxVIP

紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日

1.紫杉类药物概况紫衫类药物2.具体品种及特点3.经典临床研究第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日

紫杉醇（PTX）20世纪60年代末由美国Wani从太平洋短叶紫杉的树皮中提取，1992FDA批准上市。英文名：Paclitaxel分子式：C47H51NO4水溶性：0.7mg/ml稳定性：pH4～8稳定；pH4较稳定；pH8易分解；在特定条件下紫杉醇可被氧化，但极难还原。/wiki/Paclitaxel第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日

紫杉醇研发过程年代进展1958NCI开始大规模植物药研发筛选1967发现紫杉醇抗癌活性1968从红豆杉中分离出紫杉醇1971完成结构鉴定1979发表作用机制1983临床Ⅰ试验1985临床II期1991临床III期1992FDA批准上市RameshPanchagnula,InternationalJournalofPharmaceutics.1998(172)1-15.nationalcancerinstitute（NCI））第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日

多西他赛（TXT）尤启东主编.药物化学.人民卫生出版社.2013年7版：286-288第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日

多西他赛（泰索帝）FDA及EU批准适应症1995年 FDA批准多西他赛单药用于MBC二线治疗1999年 FDA批准多西他赛单药用于NSCLC(使用铂类后)2000年 FDA批准多西他赛/阿霉素用于MBC一线治疗2003年 FDA批准多西他赛/顺铂用于NSCLC一线治疗2004年 FDA批准多西他赛用于激素抵抗的前列腺癌治疗2004年 FDA和欧盟批准多西他赛联合蒽环类用于淋巴结阳性的可手术乳腺癌辅助化疗2005年欧洲批准多西他赛＋曲妥珠单抗一线治疗HER2阳性的转移性乳腺癌2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于晚期胃癌的治疗2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于头颈部鳞状细胞癌的治疗第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日

3’位与β-tubulinN末端的1-31氨基酸残基结合2位与β-tubulin217-233氨基酸结合7位与β-tubulinArg282结合HeLF,OrrGA,HorwitzSBdrugDiscoveryToday2001:1153星状体微管束紫杉类药物药理作用机制第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日

紫杉类药物国内市场供应现状品种剂型进口国产紫杉醇原料药619紫杉醇注射液570注射用紫杉醇脂质体01注射用紫杉醇（白蛋白结合型）10多西他赛原料药019多西他赛注射液933/datasearch8页，共38页，星期日，2025年，2月5日

1.紫杉醇类具体品种及特点2.多西他赛该部分内容主要参考药品说明书第9页，共38页，星期日，2025年，2月5日

剂型综合评价适应症用法用量药代动力学不良反应紫杉醇类第10页，共38页，星期日，2025年，2月5日

紫杉醇类项目紫杉醇注射液注射用紫杉醇脂质体白蛋白结合型紫杉醇剂型注射液脂质体（中国特色）粉针剂辅料聚氧乙烯代蓖麻油、无水乙醇、枸橼酸卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖白蛋白第11页，共38页，星期日，2025年，2月5日

紫杉醇类项目紫杉醇注射液注射用紫杉醇脂质体白蛋白结合型紫杉醇适应症进展期卵巢癌的一线和后继治疗。淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者。非小细胞肺癌患者的一线治疗。艾滋病（AIDS）相关性卡波氏肉瘤（Kaposi’ssarcoma）的二线治疗。胃癌本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。