第十章表面活性剂药剂学【共54张PPT】.pptVIP

胶束的结构溶液中表活剂浓度20%从球形到层状--碳氢链从紊乱到有序--从液态向液晶态--表现出光学各向异性surfactant（二）胶束的结构聚山梨酯(吐温Tweens)表面活性剂溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收；原因：温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧降低。表面活性剂在溶液表面的吸附一定条件下，增溶浓度是恒定值。聚山梨酯(吐温Tweens)④应用：黏度低、去污力、油脂分散力都强，常用优良洗涤剂。毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。（三）表面活性剂的复配krafft点：离子表面活性剂在水中的溶解度随温度升高，当至某一温度时，其溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。胶束增溶体系是热力学稳定体系也是热力学平衡体系。口服给药：阳离子型阴离子型非离子型，非离子型表面活性剂口服一般没有毒性。-NH2、-COOR)司盘80（油酸山梨坦）药物增溶后的稳定性可能与胶束表面性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的pH、离子强度等多种因素有关。CMC时，溶液表面张力基本达到最低值，溶液的多种物理性质如摩尔电导、粘度、渗透压、密度、光散射等多种物理性质发生急剧变化。利用这些性质与表面活性剂浓度之间的关系，可推测出表面活性剂的临界胶束浓度。温度、浓度、电解质、pH值等因素对测定结果也会产生影响。（三）临界胶束浓度的测定二、亲水亲油平衡值（一）HLB值的概念亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophilebalance，HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。数值范围：HLB值范围为0~40，其中非离子表面活性剂HLB值范围为0~20。HLB值愈大，亲水性愈强；HLB值愈大，亲水性愈强；HLB值愈小，亲油性愈强。值愈小，亲油性愈强。hydrophobicgroup种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。④应用：黏度低、去污力、油脂分散力都强，常用优良洗涤剂。制作三元相图：按一组比例取增溶剂和增溶质混匀，分别滴加纯化水，计算各混浊点处三组分的重量或体积百分数，并绘入三角坐标图中。一般是阳离子型阴离子型非离子型CH2COOR（二）表面活性剂与蛋白质的相互作用常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；不溶于水，易溶于乙醇，酸、碱和酶作用易水解，HLB值小，常用作W/O型乳化剂。（二）表面活性剂与蛋白质的相互作用极性有机物，如尿素、N-甲基乙酰胺、乙二醇等均升高表面活性剂的临界胶束浓度。krafft点：离子表面活性剂在水中的溶解度随温度升高，当至某一温度时，其溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。杀菌作用强，主要用于防腐杀菌离子表面活性剂溶液中加入可溶性的中性无机盐，主要受反离子影响：反离子结合率和浓度越高，表面活性剂CMC就越低，从而增加了胶束数量，增加了烃类增溶质的增溶量，但却降低了极性药物的增溶量。表面活性剂在溶液表面的吸附表面活性剂的HLB值应用范围HLB=3~8可作为W/O型乳化剂HLB=7~9可作为润湿剂HLB=8~18可作为O/W型乳化剂HLB=15以上可作为增溶剂1815129630增溶剂去污剂O/W乳化剂润湿剂W/O乳化剂消泡剂图3不同HLB表面活性剂适用范围(1)非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性，混合后的HLB值可通过经验式求得：HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb)(2)理论计算法：如果HLB值是由表面活性剂分子中各结构基团贡献的总和，则每个基团对HLB值的贡献可用HLB基团数表示，则：HLB=∑(亲水基团HLB)+∑(亲油基团HLB)+7HLB值的计算三、表面活性剂的增溶作用（一）胶束增溶表面活性剂在水溶液中达到CMC后，难溶性药物的溶解度显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶(solubilization)。一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等许多难溶性药物在表面活性剂溶液中增溶，形成澄明溶液及提高浓度。表面活性剂概述表面张力:一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使表面自动收缩到最小面积的力.一定条件下的任何纯液体都具有表面张力水溶液表面张力的大小因溶