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药剂学试题(简答题)及答案

1.简述液体制剂按分散系统的分类及其特点。

液体制剂按分散相粒子大小及分散特性可分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类，具体分类及特点如下：

（1）均相液体制剂：分散相以分子或离子状态分散，形成均匀的澄明溶液，热力学稳定。

①低分子溶液剂（真溶液）：药物以分子或离子形式分散，粒径＜1nm，外观澄明，无丁达尔效应。如糖浆剂（蔗糖水溶液）、芳香水剂（挥发油饱和水溶液）、溶液剂（药物溶解于溶剂）等，吸收快，但对胃刺激性较大。

②高分子溶液剂：药物以高分子形式分散，粒径1-100nm，形成亲水胶体溶液，具有荷电性、渗透压、黏度及胶凝性。如明胶溶液、淀粉浆，虽为均相但热力学不稳定（分子链间作用力弱，易受pH、盐类影响）。

（2）非均相液体制剂：分散相以微粒或液滴形式分散，形成多相体系，热力学不稳定。

①溶胶剂（疏水胶体溶液）：固体药物以胶粒（1-100nm）分散，胶粒带电荷（吸附离子或解离），具有丁达尔效应、布朗运动及聚结不稳定性。如氢氧化铁溶胶，需加入稳定剂（如枸橼酸盐）防止聚沉。

②乳剂：互不相溶的液体药物（分散相）以液滴（＞100nm）分散于另一液体（分散介质），形成O/W或W/O型，需乳化剂稳定。乳剂分散度大，生物利用度高，但存在分层、絮凝、转相、合并与破裂等不稳定现象。如鱼肝油乳剂。

③混悬剂：难溶性固体药物以微粒（＞500nm）分散于液体介质，需助悬剂（如CMC-Na）、润湿剂（如聚山梨酯80）或絮凝剂（如枸橼酸钠）稳定。混悬剂可延长药效（如硫酸钡混悬剂用于造影），但存在沉降、结块等问题，需控制沉降体积比（F值）和再分散性。

2.固体分散体的载体材料分为哪几类？各举2-3例并说明其作用机制。

固体分散体的载体材料按性质可分为水溶性、难溶性及肠溶性三大类，其作用机制与药物释放特性直接相关：

（1）水溶性载体材料：

作用机制：通过提高药物的分散度（分子、无定形或微晶状态）及载体的亲水性，加速药物溶出。

代表材料：

①聚乙二醇（PEG）：如PEG4000/6000，熔点低（50-60℃），可与药物形成氢键或范德华力，抑制药物结晶。适用于难溶性药物（如双氯芬酸钠），制成固体分散体后溶出速率显著提高。

②聚维酮（PVP）：如PVPK30，无定形、吸湿性强，可与药物形成非结晶性共沉淀物，防止药物聚集。例如，灰黄霉素-PVP固体分散体因PVP的络合作用，溶出度较原药提高5倍。

③泊洛沙姆（Poloxamer）：如F68，兼具表面活性，可降低界面张力，促进药物润湿与溶出。用于地高辛固体分散体，可改善其生物利用度。

（2）难溶性载体材料：

作用机制：通过延缓药物的溶出或扩散，实现缓释效果。

代表材料：

①乙基纤维素（EC）：水不溶但可溶胀，形成骨架结构，药物需通过骨架孔隙或载体溶蚀缓慢释放。如萘普生-EC固体分散体，释放时间延长至12小时。

②聚丙烯酸树脂（如EudragitRL/RS）：RL含季铵基比例高（10%），亲水性强，释药快；RS含季铵基少（5%），释药慢。两者混合可调节释药速率，用于制备缓释固体分散体。

③胆固醇：疏水性强，与药物形成共熔物后，药物需经载体溶蚀逐步释放，适用于脂溶性药物的长效制剂。

（3）肠溶性载体材料：

作用机制：载体在胃中不溶（pH＜5.5），在肠中溶解（pH＞6.0），保护药物避免胃酸破坏或定位释放。

代表材料：

①醋酸纤维素酞酸酯（CAP）：pH＞6.0时溶解，常用于制备肠溶固体分散体。如阿司匹林-CAP分散体，可减少对胃黏膜的刺激。

②羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）：pH5.5-6.8溶解，比CAP溶解pH更低，释药更迅速。用于对酸敏感的药物（如胰酶），避免在胃中失活。

③聚丙烯酸树脂L/S型（EudragitL/S）：L型在pH6.0溶解（小肠释放），S型在pH7.0溶解（结肠释放），可根据需求选择。

3.缓控释制剂的主要设计原理有哪些？各举1例说明。

缓控释制剂通过控制药物释放速率（缓释）或在预定时间内恒速释放（控释），其设计原理基于药物释放的动力学机制，主要包括以下五类：

（1）溶出控制型：药物释放速率由其溶出速率决定，通过减小药物溶解度或增大溶出路径延缓释放。

①骨架型溶出控制：药物与难溶性骨架材料（如EC、蜡质）混合，形成多孔骨架，药物需溶解后从骨架孔隙扩散释放。例如，茶碱-蜂蜡骨架片，蜂蜡延缓茶碱溶出，实现12小时缓释。

②包衣型溶出控制：药物颗粒或片芯外包溶蚀性衣膜（如虫胶、HPMC），衣膜溶蚀后药物溶出。如氯化钾包衣片，衣膜缓慢溶蚀，避免氯化钾对胃肠道的刺激。

（2）扩散控制型：药物