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药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂

一、A1

1、对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

A、季铵基上以乙基取代活性增强

B、季铵基为活性必需

C、亚乙基链若延长，活性增加

D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

2、对硝酸芸香碱的表述正确的是

A、为萜类药物

B、本品是N胆碱受体激动剂

C、本品是M胆碱受体激动剂

D、对汗腺有影响，对眼压无影响

E、临用于继发性青光眼

3、有机磷主要用

A、硝酸芸香碱

B、溴化新斯的明

C、加兰他敏

D、碘解磷定

E、盐酸

4、关于茄科生物碱结构叙述正确的是

A、全部为氨基酮的酯类化合物

B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强

C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强

E、以上叙述都不正确

5、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是

A、结构中有酯键

B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

D、莨菪醇即阿托品

E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

6、阿托品临床作用是

A、治疗各种性休克

B、治疗感冒引起的头痛、发热

C、治疗各种过敏性休克

D、治疗高血压

E、治疗心动过速

7、临床应用的阿托品是莨菪碱的

A、右旋体

B、左旋体

C、外消旋体

D、内消旋体

E、都在使用

8、下列哪项与溴新斯的明不符

A、为胆碱受体激动剂

B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂

C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐

E、主要用于重症肌无力

9、下列哪项与硝酸芸香碱不符

A、为一种生物碱

B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂

C、结构中有两个手性

D、含有五元内酯环和咪唑环结构

E、为M胆碱受体激动剂

10、关于哌仑西平说法错误的是

A、为吡啶并苯二氮（卓）类化合物

B、为选择性M胆碱受体拮抗剂

C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

E、常以其二盐酸盐一水合物供药用

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】A

【答案解析】季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下

降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

【答疑编号100393952】

2、

【正确答案】C

【答案解析】硝酸芸香碱是从芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和

唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临用于治疗性青光眼。

【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

【答疑编号100393951】

3、

【正确答案】D

【答案解析】有机磷是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释

放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

【答疑编号100393950】

4、

【正确答案】B

【答案解析】茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用

增加。6-位或酸α-位有羟基，药物极性