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药理学各章节复习总结
药理学总论——药物效应动力学
药物效应动力学,简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。
药物的基本作用表现为兴奋和抑制。使机体原有功能水平提高称为兴奋,如肾上腺素升高血压;使机体原有功能水平降低称为抑制,如苯二氮?类药物的镇静催眠作用。药物作用具有选择性,多数药物在适当剂量时仅对某一或少数器官组织产生明显作用,而对其他器官组织作用较小或无作用,如洋地黄对心脏有选择性作用。
药物的治疗效果可分为对因治疗和对症治疗。对因治疗能消除致病原因,如用抗生素杀灭体内致病微生物;对症治疗能改善疾病症状,如用解热镇痛药降低高热患者体温。在临床治疗中,应遵循“急则治其标,缓则治其本,标本兼治”的原则。
药物剂量与效应关系密切。在一定范围内,药物剂量越大,效应越强。最小有效量是刚能引起效应的最小药量;极量是达到最大治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量;最小中毒量是刚能引起中毒的剂量。治疗指数是衡量药物安全性的指标,用LD??/ED??表示,比值越大,药物越安全。
药物作用机制多种多样。从受体角度来看,受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,并与之结合后通过中介的信息转导与放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。激动药是既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体产生效应;拮抗药有亲和力但无内在活性,能与受体结合但不产生效应,反而占据受体而拮抗激动药的作用。
药理学总论——药物代谢动力学
药物代谢动力学,简称药动学,主要研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及血药浓度随时间变化的规律。
药物的吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。口服给药是最常用的给药途径,其吸收部位主要在小肠。影响口服药物吸收的因素有很多,如药物的理化性质、胃肠道pH值、胃排空速度、胃肠蠕动情况等。注射给药可使药物迅速准确地进入血液循环,无吸收过程,如静脉注射。吸入给药可使药物直接进入肺泡,吸收迅速,适用于挥发性或气体药物。
药物的分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。药物在体内的分布不均匀,影响分布的因素包括药物与血浆蛋白结合率、器官血流量、组织细胞亲和力、体液pH值和细胞膜屏障等。例如,脂溶性高的药物容易通过血-脑屏障进入脑组织。
药物的代谢主要在肝脏进行,参与药物代谢的酶主要是细胞色素P-450酶系。药物代谢方式主要有氧化、还原、水解和结合四种。药物代谢的结果可使药物活性降低或消失(灭活),也可使无活性药物转化为有活性药物(活化),还可能使毒性较低的药物转化为毒性较高的物质。
药物的排泄是指药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官,药物经肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收。影响药物肾排泄的因素有药物的脂溶性、尿液pH值、竞争肾小管分泌等。胆汁排泄也是药物排泄的重要途径,有些药物经胆汁排入肠道后可被重新吸收,形成肝-肠循环,使药物作用时间延长。此外,药物还可通过肺、乳腺、汗腺等途径排泄。
药动学的重要参数包括半衰期、血药稳态浓度等。半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,它反映了药物在体内的消除速度。血药稳态浓度是指按一定时间间隔、相同剂量多次给药,经过4-5个半衰期后,药物的吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平。
传出神经系统药理概论
传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。自主神经系统又分为交感神经和副交感神经,主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器;运动神经系统则支配骨骼肌。
传出神经根据其释放的递质不同可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、全部副交感神经的节后纤维、极少数交感神经的节后纤维(如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经)以及运动神经。去甲肾上腺素能神经绝大多数交感神经的节后纤维属于此类。
传出神经系统的受体分为胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体又分为毒蕈碱型受体(M受体)和烟碱型受体(N受体)。M受体主要分布在副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,激动时可产生心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、腺体分泌增加等效应。N受体分为N?受体和N?受体,N?受体分布在神经节细胞膜上,N?受体分布在骨骼肌细胞膜上。
肾上腺素受体分为α受体和β受体。α受体又分为α?和α?受体,α?受体主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌等部位,激动时可使血管收缩、瞳孔扩大等;α?受体主要分布在去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜,对去甲肾上腺素的释放起负反馈调节作用。β受体分为β?、β?和β?受体,β?受体主要分布在心脏,激动时可使心率加快、心肌收缩力增强等;β?受体主
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