恒格列净说明书.docxVIP

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脯氨酸恒格列净片说明书

核准日期：2021年12月31日

修订日期：2025年01月

药品上市许可持有人：江苏恒瑞医药股份有限公司

商品名：瑞沁?

英文名：HenagliflozinProlineTablets

一、药品基本信息

成分：脯氨酸恒格列净（化学式：C??H??ClFO?·C?H?NO?·H?O，分子量：588.02）

性状：粉色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

规格：5mg；10mg（以C??H??ClFO?计）。

贮藏：密封，不超过25℃保存。

批准文号：国药准字5mg）；10mg）。

二、适应症与用药限制

单药治疗：配合饮食控制及运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

联合治疗：与盐酸二甲双胍联用，适用于二甲双胍单药控制不佳者；与二甲双胍及磷酸瑞格列汀联用（适用于多重药物控制失效者）。

禁用人群：1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者；重度肾功能损害（eGFR30mL/min/1.73m2）、终末期肾病或需透析者；对本品活性成分或辅料过敏者。

三、用法用量

起始剂量：5mg，每日1次，晨服（不受进食影响）。

剂量调整：若血糖控制不佳且耐受良好，可增至10mg每日1次。

肾功能不全：eGFR≥30mL/min/1.73m2：无需调整剂量；eGFR30mL/min/1.73m2：禁用。

肝功能不全：轻度（ChildPughA级）：无需调整；中重度（ChildPughB/C级）：剂量降至5mg/日，谨慎加量。

老年人：无需按年龄调整，但需监测潜在敏感性。

四、药理机制与药代动力学

药理作用：抑制肾脏近曲小管钠葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2），减少葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄，降低血糖。

吸收：达峰时间1.02.0小时，高脂饮食可降低吸收率（临床意义不显著）。

分布：血浆蛋白结合率94.5%95.9%。

代谢与排泄：主要经UGT酶代谢为无活性产物；半衰期9.114.0小时，50%经粪便排泄，30%经尿液排泄。

五、不良反应

常见不良反应（发生率≥2%）

代谢系统：尿酮体阳性、糖尿病酮症、体重降低；

泌尿系统：尿路感染、排尿增加；

实验室指标异常：尿白蛋白/肌酐比率升高、血红蛋白升高。

酮症酸中毒：需紧急住院治疗，症状包括恶心、呕吐、腹痛、呼吸急促；

急性肾损伤：eGFR一过性下降（用药4周达峰，24周恢复近基线）；

感染风险：生殖器感染（有病史者易复发）、会阴坏死性筋膜炎（罕见但致命）；

低血容量：老年人、利尿剂使用者更易出现低血压或脱水。

六、禁忌与注意事项

禁用人群同前（见“用药限制”）。

血容量管理：用药前纠正低血容量状态，老年人及利尿剂使用者监测脱水症状（低血压、头晕）；

酮症酸中毒预防：避免胰岛素骤减、生酮饮食、酗酒或急性疾病期使用；

肾功能监测：用药前及用药期间每6个月评估eGFR；

感染防控：多饮水、勤排尿、保持外阴清洁，出现感染症状及时治疗；

下肢截肢风险：有外周血管疾病或糖尿病足溃疡史者需加强足部护理。

七、药物相互作用

利福平：降低恒格列净疗效，联用时剂量增至10mg/日；

利尿剂：增加低血容量风险，需监测血压及血容量；

胰岛素/促泌剂：增加低血糖风险，建议调整降糖药剂量。

八、特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：无安全性数据，禁用；

儿童：18岁以下患者安全性未确立；

老年人：无需调整剂量，但需关注肾功能及低血容量风险。

九、药物过量处理

症状：重度尿糖排泄、脱水、低血压；

处理：对症支持治疗（补液、纠正电解质紊乱），必要时血液透析（恒格列净蛋白结合率高，透析清除率有限）。

十、药理毒理

遗传毒性：体外试验未见致突变性；

致癌性：动物实验未显示致癌风险（暴露量达人用剂量15倍）；

生殖毒性：动物研究提示可能影响胚胎发育（避免妊娠期使用）。

（本说明书符合国家药监局《药品说明书和标签管理规》，内容更新至2025年1月修订版。）