神经递质肾上腺素.pptVIP

α1α2组血管平滑肌血管平滑肌织瞳孔开大肌血小板分心脏、肝脏脂肪细胞布肾上腺素能神经末梢胆碱能神经末梢激动剂去氧肾上腺素可乐定阻断剂哌唑嗪育亨宾第30页，共53页，星期日，2025年，2月5日α肾上腺素受体亚型及其分布药理分型组织分布α1A心、肝、小脑、皮质、前列腺、肺、输精管肾、脾、主动脉、肺、皮质α1B主动脉、皮质、前列腺、海马α1Dα2A血小板、皮质、脊髓、蓝斑?α2B肝、肾α2C皮质第31页，共53页，星期日，2025年，2月5日三传出神经系统受体功能及其分子机制鸟核苷酸（Guanylylicacid）调节蛋白联结受体(简称G蛋白偶联受体)根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。G蛋白偶联受体M-Ra-Rβ-R离子通道型受体N-R第32页，共53页，星期日，2025年，2月5日ACh与M1或M3受体结合G蛋白(Gq/11)激活磷脂酶C(PLC)激活磷脂酰肌醇酯分解三磷酸肌醇(IP3)内质网贮存的Ca2+释放胞浆内Ca2+浓度升高平滑肌收缩、腺体分泌增加M1，M1胆碱受体的信号转导机制。第33页，共53页，星期日，2025年，2月5日ACh与心脏M2受体结合G蛋白(Gi/Go)激活钾通道激活抑制腺苷酸环化酶(AC)抑制L-型钙通道心肌动作电位时程缩短心肌收缩减弱、房室结传导减慢cAMP水平下降心脏起搏电流减弱，自律性下降M2胆碱受体的激动效应第34页，共53页，星期日，2025年，2月5日?1受体激动效应的信号转导过程?受体激动药与?1受体结合G蛋白(Gq)激活磷脂酶C(PLC)激活聚磷酸肌醇水解二脂酰甘油(DAG)三磷酸肌醇(IP3)+蛋白激酶C(PKC)激活内质网贮存的Ca2+释放底物蛋白磷酸化胞浆内Ca2+浓度升高产生各种效应产生各种效应第35页，共53页，星期日，2025年，2月5日?受体激动药与?1，?2或?3受体结合激动兴奋性G蛋白(Gs)激活L-型钙通道腺苷酸环化酶(AC)激活肌肉收缩增强cAMP水平升高底物蛋白磷酸化，产生各种效应cAMP依赖的蛋白激酶激活?受体激动效应的信号转导过程第36页，共53页，星期日，2025年，2月5日2．离子通道型受体：N碱受体：属配体门控离子通道型受体，由四种亚基：2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位点。当ACh与α亚基结合后，离子通道开放，调节Na+、Ca2+、K+离子流动。Na+、Ca2+进入细胞，肌肉收缩。第37页，共53页，星期日，2025年，2月5日细胞外信号(激动剂、激素、神经递质、Ca2+等〕（作为第一信使）G蛋白活化或离子通道开放效应器（Ca2+,K+离子通道、AC、GC、PLC）受体的激活与信号转导小结:第二信使（cAMP、cGMP、IP3、DAG、Ca2+、PKC）