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H1受体拮抗剂临床应用注意事项（2025版）
组胺H1受体拮抗剂是治疗荨麻疹/血管神经性水肿、变应性鼻炎、变应性结膜炎、食物及药物过敏等变态反应性疾病最常用的药物之一。
常用组胺H1受体拮抗剂按照化学结构分类共有7类：烷基胺类、乙醇胺类、乙二胺类、酚噻嗪类、哌嗪类、哌啶类及其他类，具体见下表。
1、特殊人群的应用
（1）儿童患者
组胺和组胺H1受体对于儿童的神经系统发育、维持正常觉醒和认知功能非常重要。由于儿童具有肝脏解毒能力差、血脑屏障尚未发育成熟且通透性高、肾功能不完善而致药物排泄慢等生理特点，因此在药物选择中应重点关注安全性。
第一代组胺H1受体拮抗剂不推荐常规用于儿童变态反应性疾病的治疗，仅在有特殊需要（如睡前助眠、缓解特应性皮炎急性发作）时慎用。
不建议新生儿使用组胺H1受体拮抗剂，６个月龄以下的婴儿慎用。
６个月龄及以上的婴儿可选药物有：西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定或非索非那定。
２岁及以上儿童可选择：酮替芬、赛庚啶或氯雷他定。
咪唑斯汀、比拉斯汀或卢帕他定仅适用于１２岁及以上的儿童。
临床用药评价公众号：日常生活中，儿童服药时家长常用果汁送服。需注意葡萄柚汁会造成卢帕他定的全身暴露量增加３.５倍，亦可使比拉斯汀和非索非那定的曲线下面积和最大血浆浓度下降，故这３种药物应以清水送服。
（2）妊娠期、哺乳期患者
妊娠期、哺乳期女性患者应权衡风险与收益后决定是否使用组胺H1受体拮抗剂。妊娠期如需使用组胺受体拮抗剂应有明确的适应证；妊娠早期（前３个月内）避免使用组胺H1受体拮抗剂，妊娠３个月后可根据病情酌情应用氯雷他定、西替利嗪等Ｂ级推荐药物；尽量避免联合用药。
临床用药评价公众号：由于大部分组胺H1受体拮抗剂可以进入乳汁，例如西替利嗪乳汁中的药物浓度可达到血浆中药物浓度的２５％～９０％，哺乳期不推荐使用组胺H1受体拮抗剂。建议备孕女性停用组胺H1受体拮抗剂至少５～７个半衰期后再妊娠。
（3）老年患者
老年患者中合并疾病多、同时服用多种药物的比例较高，可能影响抗组胺药的药代动力学和药效学。老年患者应考虑肝肾功能、心血管风险以及药物相互作用。
临床用药评价公众号：第一代组胺H1受体拮抗剂不仅易引起中枢神经系统不良反应，且与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药或其他精神药物联合服用时可以增强中枢神经系统不良反应，因此不推荐应用于治疗老年患者的变应性鼻炎或荨麻疹。老年患者推荐使用第二代组胺H1受体拮抗剂。
2、禁忌证和药物相互作用
（1）氯苯那敏
禁忌证：对氯苯那敏产品中成分过敏者禁用。
注意事项：服药期间不得驾驶机、车、船，从事高空作业、机械作业及操作精密仪器；新生儿、早产儿不宜使用；孕妇及哺乳期妇女慎用；膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、消化性溃疡、高血压和前列腺肥大者慎用。
药物相互作用：本药不应与含抗组胺药（如马来酸氯苯那敏、苯海拉明等）的复方抗感冒药同服；不应与含抗胆碱药（如颠茄制剂、阿托品等）的药品同服；与解热镇痛药物配伍，可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用；与中枢镇静药、催眠药、安定药或乙醇并用，可增加对中枢神经的抑制作用；本药可增强抗抑郁药的作用，不宜同用。
（2）苯海拉明
禁忌证：对苯海拉明产品中成分过敏者禁用；重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用；新生儿、早产儿禁用。
注意事项：幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染（包括哮喘）者不宜使用；对其他乙醇胺类高度过敏者，对苯海拉明也可能过敏；应用本药后避免驾驶车辆、高空作业或操作机器；肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长；本药的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。
药物相互作用：本药可短暂影响巴比妥类药物和磺胺醋酰钠等的吸收；与氨基水杨酸钠同用，可降低其血药浓度；本药可增强中枢神经抑制药的作用。
（3）西替利嗪
禁忌证：对西替利嗪产品中成分、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用；严重肾功能损害（肌酐清除率低于１０ｍＬ／ｍｉｎ）患者禁用；临床用药评价公众号：若西替利嗪产品中含有乳糖，有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Ｌａｐｐ乳糖酶缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收不良综合征的患者不可服用。
注意事项：妊娠前３个月妇女不推荐使用；哺乳期妇女不可使用；癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用；西替利嗪可能增加尿潴留的风险，肾功能不全患者应在医生指导下使用。
药物相互作用：本药应谨慎与镇静类（安眠药）或茶碱同服。
（4）左西替利嗪
禁忌证：对左西替利嗪产品任何成分过敏者或者对羟嗪、哌嗪类衍生物过敏者禁用；肌酐清除率＜１０ｍＬ／ｍｉｎ的肾病晚期患者禁用；伴有特殊遗传性疾病（包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良）的患者禁用。
注意事项：建议饮酒后应谨慎使用；左西替利嗪可能增加尿潴留风险，
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