泛昔洛韦片药品经营与管理专业教学70课件.pptx

;药品图片;药品说明书;药品说明书;药品说明书;药品说明书;药品说明书;7.药物过量，采用对症及支持治疗，血液透析有助于消除本品。

8.药物不要放在孩童可触及的地方。

9.废弃药品包装不应随意丢弃。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

?怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用本品需充分权衡利弊。大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。

;【儿童用药】

?18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

?65岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及及时调整剂量。

【药物相互作用】

?1.本品与丙磺舒或其他主要由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。

2.与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

【药物过量】

?可参见【注意事项】项。;【药理毒理】

?本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒（VZV）有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。

作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。

长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。;【药代动力学】

?本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度（Cmax）为(3.3±0.8)mg/L，达峰时间为(0.9±0.5)小时，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为(8.6±1.9)mg?h/L，血消除半衰期（t1/2β）为(2.3±0.4)小时。当血药浓度在0.1～20mg/L范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。;【贮藏】

密封保存（10～30℃）。

【包装】

包装材料：铝箔+聚氯乙烯固体药用硬片；

包装规格：（1）0.125g：每板6片，每盒1板或每盒2板；（2）0.25g：每板6片，每盒1板。

【有效期】

30个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字国药准字