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β-内酰胺类抗生素青霉素类头孢菌素类其他β-内酰胺类抗生素头霉素类(Cephamycins):头孢西丁、头孢美唑、头孢拉宗。碳青霉烯类抗生素:亚胺培南(Imipenem)、美罗培南(Meropenem)。单环β-内酰胺类抗生素:氨曲南第30页,共62页,星期日,2025年,2月5日青霉素类天然青霉素G优点:杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便。缺点:不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄,易过敏。半合成青霉素耐酸青霉素包括青霉素Ⅴ、苯氧青霉素等耐酶青霉素包括甲氧西林、苯唑西林等广谱青霉素包括氨苄西林、对位羟基氨苄西林,对G+、G-均有杀菌作用,耐酸可口服、不耐酶。抗绿脓杆菌广谱青霉素包括哌拉西林、阿洛西林、替卡西林等。阿莫西林第31页,共62页,星期日,2025年,2月5日头孢菌素类(1)第一代头孢菌素,对青霉素酶稳定,可为许多革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶水解。主要用于产青霉素酶金葡菌,其他敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染。头孢氨苄、头孢唑啉(肾功能损害)、头孢拉定、头孢硫脒(我国对革第一临床应用肠球菌属)、头孢羟氨苄。第32页,共62页,星期日,2025年,2月5日头孢菌素类(2)第二代头孢菌素,对多数β-内酰胺酶较稳定,抗菌谱较第一代广,对革兰阴性菌的作用较第一代增强。头孢孟多、头孢替安。头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替安酯。第33页,共62页,星期日,2025年,2月5日头孢菌素类(3)第三代头孢菌素,对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰阴性菌抗菌活性强,部分品种对绿脓杆菌有很好作用。头孢噻肟、头孢曲松、头孢地泰(复达欣Fortum)、头孢哌酮(对绿脓杆菌好,胆汁中浓度高)、头孢匹胺、头孢甲圬。第三代口服药:头孢查肟、头孢特仑酯。第34页,共62页,星期日,2025年,2月5日头孢菌素类(4)第四代头孢菌素,对多数β-内酰胺酶稳定,对临床重要致病菌的抗菌活性较许多第三代头孢菌素强。头孢匹罗(Cefprirome)头孢吡肟(Cefepime)第35页,共62页,星期日,2025年,2月5日革兰阳性球菌革兰阴性杆菌厌氧菌第一代+3+1-第二代+2+2?第三代+1+3?第四代+2+4+1G+:四代≤一代≥二代>三代G-:一代<二代<三代≤四代第36页,共62页,星期日,2025年,2月5日碳青霉烯类亚胺培南特广谱 G+、G-、需氧与厌氧菌多重耐药菌与产酶菌所致严重的G-菌感染、 混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染中枢毒性反应 剂量不超过4g/d,200ml,1-2h慢滴 老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者第37页,共62页,星期日,2025年,2月5日美罗培南(Meropenem,美平)对人的去氢肽酶稳定,不必合用酶抑制剂无明显的中枢毒性反应可以静推!第38页,共62页,星期日,2025年,2月5日b-内酰胺酶抑制剂抑酶谱抑酶强度入CSF稳定性诱导酶的产生他唑巴坦+++++++√+++++克拉维酸+++++×++++++舒巴坦+++++√+++++第39页,共62页,星期日,2025年,2月5日氨基糖甙类水溶性好、在碱性环境中抗菌活性增强口服不吸收,血清半衰期2-3小时不良反应:耳/肾毒性、神经肌肉阻滞属浓度依赖性抗生素,对革兰氏阴性菌、结核和分枝杆菌有效对杆菌阿米卡星最佳,对球菌奈替米星最强体外活性要客观评价第40页,共62页,星期日,2025年,2月5日不适用于治疗社区肺炎组织浓度不高,分泌物穿透性差活性受酸性和厌氧环境影响对肺炎链球菌活性差,不良反应多主要与其它药物联合治疗医院肺炎抗菌活性以阿米卡星、异帕米星为佳奈替米星价格昂贵,仅对G+活性略强可一天一次给药第41页,共62页,星期日,2025年,2月5日大环内酯类不同品种之间具交叉耐药性抗菌谱相对较窄,主要为需氧革兰阳性菌,革兰阳性球菌和厌氧球菌。对支原体属、衣原体属、军团菌属等不典型病原体也具良好作用。组织浓度高于血浓度不透过血脑屏障毒性低、变态反应少第42页,共62页,星期日,2025年,2月5日14环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素15环:阿齐霉素16环:麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素新大环内酯类特点:抗菌谱强,增强对某些病原体的作用具有良好的抗生素后效应吸收好、对胃酸稳定高细胞内浓度半衰期延长副
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