抗焦虑药和镇静催眠药.ppt

第29页，共48页，星期日，2025年，2月5日常用药物长效：巴比妥、苯巴比妥6－8h中效：戊巴比妥、异戊巴比妥4－6h短效：司可巴比妥2－3h超短效：硫喷妥钠0.25h第30页，共48页，星期日，2025年，2月5日Barbiturates对中枢神经系统有普遍性抑制作用。其剂量的从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹而致死。由于安全性差，易发生依赖性其应用已日渐减少，目前在临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日药理作用及应用1.镇静催眠Barbiturates药物缩短RMES睡眠，引起非生理性睡眠。久用停药后，可反跳性地显著延长REMS睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍，导致患者不愿停药。这可能是该类药物产生精神依赖性和躯体依赖性的重要原因之一。第32页，共48页，星期日，2025年，2月5日Barbiturates作为催眠药有许多缺点：①易产生耐受性和依赖性，可产生严重的戒断症状；②不良反应多见，过量可产生严重毒性；③诱导肝药酶的活性，干扰其他药物经肝脏的代谢。因此，barbiturates已不作镇静催眠药常规使用。第33页，共48页，星期日，2025年，2月5日2.抗惊厥在本类药物中，Phenobarbital有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。临床也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。第34页，共48页，星期日，2025年，2月5日第1页，共48页，星期日，2025年，2月5日第2页，共48页，星期日，2025年，2月5日镇静催眠药（sedative-hypnotics）是指能引起安静和近似生理性睡眠的药物。它们对中枢神经系统具有剂量依赖性的抑制作用。同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。第3页，共48页，星期日，2025年，2月5日本类药物中的苯二氮卓类还具有明显的抗焦虑作用，临床应用安全范围大，不良反应少见，已经几乎完全取代了传统的镇静催眠药巴比妥类和水合氯醛成为目前临床最常用的抗焦虑及镇静催眠药。第4页，共48页，星期日，2025年，2月5日昏迷麻醉催眠镇静苯二氮卓类药巴比妥类药中枢效应增加剂量第5页，共48页，星期日，2025年，2月5日睡眠的生理周期NREMREMNREMREMNREMREMNREM快动眼睡眠期rapideyemovementsREM1期2期3期4期0期睡眠潜伏期非快动眼睡眠期（NREM)第6页，共48页，星期日，2025年，2月5日慢波睡眠（NREMS3、4期）有利于机体的发育和疲劳的消除，REMS则对脑和智力的发育起着重要作用。药物对睡眠时相的影响各不相同，如巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停可引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦；BZ类则延长NREMS第2期，缩短SWS，反跳较轻；甲丙氨酯则抑制REMS。第7页，共48页，星期日，2025年，2月5日药物分类第一代：巴比妥类1903年第二代：苯二氮卓类1960s第三代：忆梦返（环吡咯酮类）思诺思（咪唑吡啶类）其他类：水合氯醛，眠尔通，安眠酮第8页，共48页，星期日，2025年，2月5日苯二氮卓（Benzodiazepines，BZs）是1960年以后相继问世的一类具有镇静、催眠及抗焦虑等作用的药物，也是目前临床最常用的抗焦虑药（antianxietyagents）。第9页，共48页，星期日，2025年，2月5日常用药物长效类（t1/224h）：地西泮（安定）、氟西泮中效类（t1/2=6~24h）：氯氮卓、奥沙西泮短效类（t1/26）：三唑仑均为1,4-苯并二氮卓的衍生物第10页，共48页，星期日，2025年，2月5日第11页，共48页，星期日，2025年，2月5日作用机制神经分子生物学研究已经证明，BZ类的中枢作用可能和药物作用于不同部位的GABA受体密切相关。GABA是一个大分子复合体，为配体-门控性氯通道。第12页，共48页，星期日，2025年，2月5日GABA