组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识（2025版）解读PPT课件.pptxVIP

组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识（2025版）解读202X汇报人：XXX2025.5

01组胺H1受体拮抗剂概述04不良反应与注意事项02作用机制与药代动力学05未来展望目录03临床应用

组胺H1受体拮抗剂概述01202X

010203第一代抗组胺药多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。

代表药物有氯苯那敏、苯海拉明等，此类药物半衰期短，需要每日服用2~3次。第一代组胺H1受体拮抗剂第二代抗组胺药不容易通过血脑屏障，中枢抑制发生率低，又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。

代表药物有氯雷他定、西替利嗪等，其对H1受体的选择性增强，亲和力强，作用强度大，时间较长。第二代组胺H1受体拮抗剂新型抗组胺药在药代动力学和药效学方面进行了优化，进一步提高了药物的安全性和有效性。

例如地氯雷他定、左旋西替利嗪等不良反应明显减少。新型组胺H1受体拮抗剂发展历程与分类

作用机制与药代动力学02202X

组胺H1受体拮抗剂通过与组胺竞争H1受体，阻断组胺引起的过敏反应。

例如在过敏性鼻炎中，可有效缓解鼻痒、喷嚏、流涕等症状。拮抗组胺H1受体一些组胺H1受体拮抗剂还具有抗炎作用，如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子。

西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化。抗炎作用部分药物还具有其他作用，如咪唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用。

奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。其他作用作用机制

口服抗组胺药需要经肠道吸收，达到一定血药浓度后才能见效。

不同药物的吸收速度和分布范围存在差异，例如西替利嗪的吸收速度相对较快。吸收与分布多数抗组胺药通过肝脏代谢，部分药物如阿伐斯汀、西替利嗪、左西替利嗪等不经肝脏代谢。

肾功能不全者应根据肾脏功能适当调整剂量，严重肾功能损害患者禁用西替利嗪。代谢与排泄不同药物的药代动力学参数有所不同，例如氯雷他定的半衰期较长，每日只需服1次即可维持疗效。

地氯雷他定的生物利用度较高，能够快速达到有效血药浓度。药代动力学参数药代动力学

临床应用03202X

01荨麻疹单一常规剂量二代抗组胺药是慢性荨麻疹的一线用药，适合成人及儿童。

对于一种二代抗组胺药常规治疗1~2周效果不佳的难治性病例，换用其他结构二代药物可能有效。02过敏性鼻炎口服、鼻用抗组胺药物是过敏性鼻炎的一线用药，推荐首选口服或鼻用第二代或第二代新型抗组胺药物。

不推荐使用第一代抗组胺药物，其有较强的镇静作用，受体选择性差等。03皮炎湿疹类皮肤病某些湿疹如特应性皮炎可能有Ⅰ型变态反应参与，因此适合抗组胺药治疗，但单纯应用效果不好，多需要联合其他药物。

抗组胺药可以有效控制特应性皮炎的瘙痒，二代药物如氯雷他定的疗效优于一代药如氯苯那敏。常见疾病治疗

首选二代抗组胺药中儿童合适的剂型，如口服液、滴剂、干混悬剂等。

多数二代抗组胺药药品说明书提示只能用于≥2岁儿童，西替利嗪滴剂及地氯雷他定干混悬剂可以用于1~2岁幼儿。儿童老年人易摔倒，加之其抗胆碱作用会加重老年人容易出现的青光眼、排尿困难、便秘、心律失常等不良反应，因此应该首选二代抗组胺药。

除非有严重的肝肾功能受损，一般不必调整药物剂量。老年人对于妊娠期和哺乳期妇女，应根据病情权衡利弊，选择对胎儿和婴儿影响较小的药物。

例如氯雷他定在动物实验中未发现对胎儿有不良影响，但在人类妊娠期用药的安全性尚未完全确定。妊娠期和哺乳期妇女特殊人群用药

联合H2受体拮抗剂组合H1和H2受体拮抗剂在治疗多种组胺介导的疾病中显示出比单一药物疗法更优的疗效。

例如在治疗荨麻疹时，联合使用H1和H2受体拮抗剂可显著提高治疗效果。联合其他药物在一些复杂疾病中，组胺H1受体拮抗剂还可与其他药物联合使用，以提高治疗效果。

例如在治疗严重过敏反应时，抗组胺药仅为辅助药物，不能单独使用，更不能替代肾上腺素。0102联合用药

不良反应与注意事项04202X

第一代抗组胺药的主要不良反应是嗜睡，需保持高度警觉的人群如司机慎用。

个别第二代抗组胺药如西替利嗪在个别患者仍会有不同程度的嗜睡。长期服用某些药物可以导致食欲增加而增加体重。

部分药物如特非那丁及阿司咪唑有心脏毒性，可以引起心动过缓，Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速。第一代抗组胺药有抗胆碱作用，会升高眼压，导致视物模糊，因此青光眼患者慎用。

抗胆碱作用还会导致口干、便秘、勃起功能障碍及排尿困难。抗胆碱作用相关不良反应中枢神经系统不良反应其他不良反应不良反应

用药原则药物相互作用特殊情况对于严重过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。

在使用抗组胺药时，还应注意药物说明书中的其他注意事项，如某些药物对肝肾功能的要求等。抑制肝药酶的药物如酮康唑、红霉素、西咪替丁以及葡萄柚可能影响某些抗组胺药的代谢