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抗肾上腺素药第六章
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述学习目标1.掌握β受体阻断药(普萘洛尔)的药理作用、临床应用及不良反应。2.熟悉酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。
抗肾上腺素药又称肾上腺素受体阻断药,是一类能与肾上腺素受体结合,但无内在活性或内在活性小,能阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药产生作用的药物。根据阻断受体的不同,肾上腺素受体阻断药可分为α受体阻断药、β受体阻断药及α、β受体阻断药。肾上腺素能受体拮抗剂-α和β受体阻滞剂抗肾上腺素药
α受体阻断药第一节
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述一、非选择性α受体阻断药(一)短效α受体阻断药短效α受体阻断药与α受体的结合较疏松,易解离,故作用持续时间短,可被大剂量儿茶酚胺类药物竞争同一受体,故又称竞争性α受体阻断药。3)其他:酚妥拉明具有拟胆碱作用,使胃肠道平滑肌收缩,腺体分泌;具有组胺样作用,可促使胃酸分泌,引发皮肤潮红等。药理作用AB1)舒张血管:酚妥拉明可阻断血管平滑肌的α1受体和直接舒张血管平滑肌,使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周阻力降低。2)兴奋心脏:酚妥拉明能使心肌收缩力增强,心率加快,心输出量增加。此作用一方面是由于血管舒张,血压下降,反射性地兴奋交感神经;另一方面是由突触前膜α2受体被阻断,去甲肾上腺素释放增加所致。C1.酚妥拉明
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述一、非选择性α受体阻断药(3)临床应用。1)治疗外周血管痉挛性疾病:如雷诺病、手足发绀及血栓闭塞性脉管炎等。2)拮抗作用:酚妥拉明5mg溶于10~20ml生理盐水中做皮下浸润注射可防治去甲肾上腺素外漏引起的血管强烈收缩。3)抗休克:酚妥拉明可扩张血管,改善微循环,增加心输出量,增加组织血流灌注量,适用于感染性休克、出血性休克及心源性休克,可与去甲肾上腺素合用。4)嗜铬细胞瘤:肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起高血压。5)难治性充血性心力衰竭:心力衰竭时,心输出量降低,交感神经张力增强,使外周阻力增加,肺充血、肺动脉压升高,易发生肺水肿。01%02%03%04%05%
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述一、非选择性α受体阻断药(4)不良反应及中毒防治:酚妥拉明的不良反应常见低血压、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及皮肤潮红,也可诱发溃疡。注射给药易引起直立性低血压,因此,注射后应让患者平卧30分钟,一旦发生直立性低血压,则应用去甲肾上腺素对抗,而不能用肾上腺素纠正。静注给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病、溃疡病患者禁用酚妥拉明。
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述一、非选择性α受体阻断药2.妥拉唑林(tolazoline)阻断α受体的作用与酚妥拉明相似但较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。妥拉唑林口服、注射均易吸收,大部分以原形从尿中排出。妥拉唑林可用于外周血管痉挛性疾病及去甲肾上腺素外漏引起的局部组织缺血。妥拉唑林的不良反应与酚妥拉明相似,但胃肠道不良反应的发生率较高。
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述一、非选择性α受体阻断药(二)长效α受体阻断药酚苄明可阻断血管平滑肌上的α受体,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。对于静卧的正常人,缓慢静脉注射治疗量酚苄明的降压作用较弱。静脉注射高浓度酚苄明时,其还可产生抗5-羟色胺(5-HT)和抗组胺作用。1.药动学特点2.药理作用酚苄明酚苄明刺激性强,不用于肌内注射或皮下注射,主要通过静脉和口服给药,但口服吸收少且不规则,静脉给药1小时可达最大效应。酚苄明起效慢,但作用强大而持久,一次用药可维持3~4天。
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述一、非选择性α受体阻断药3.临床应用S(1)治疗外周血管痉挛性疾病:常在酚妥拉明无效时使用。W(2)治疗嗜铬细胞瘤:酚苄明主要用于术前治疗或高血压危象的治疗。O(3)抗休克:降低外周阻力,增加心输出量,改善微循环,可用于感染性休克、出血性休克及创伤性休克等。T(4)缓解前列腺增生症状:酚苄明可缓解前列腺增生引起的排尿困难,但起效缓慢。
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述二、选择性α1受体阻断药哌唑嗪(prazosin)为选择性α1受体阻断药,对突触前膜α2受体的阻断作用很弱,故加快心率的副作用较轻。哌唑嗪是目前临床上治疗高血压的常用药物之一(详见第十六章)。
工作不足明年计划点击添加标题文字工作概述三、选择性α2受体阻断药育亨宾(yohimbine)能选择性阻断α2受体,促进去甲肾上腺素释放。育亨宾目前主要作为实验、研究的工具药应用,也可用于功能性男性性功能障碍的治疗。
β受体阻断药第二节
工作不
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