镇痛药疼痛是作用于身体的伤害刺激在脑内的反映，是机体的一种.pdfVIP

镇痛药

疼痛是作用于身体的伤害刺激在脑内的反映，是机体的一种保护机能。许多疾病都导

致疼痛，这不仅使病人痛苦，严重的会引起血压降低，呼吸衰竭，甚至危及生命。镇痛药可

使疼痛减轻或消除。其作用机制是作用于阿片受体，抑制痛觉中枢。并产生其它中枢神经方

面的作用，如麻醉作用和呼吸抑制作用等，故称为麻醉性镇痛药。它们常具有成瘾性和耐受

性。由于这类药物的滥用给社会造成较大的危害，大部分属于国家“麻醉药物管理条例”进行

管制的药物。

另一类常用于镇痛的药物是非甾体抗炎药，其作用机制是抑制前列腺素的生物合成过

程。临床上主要用于外周性的钝痛，如：肌肉痛，关节痛，牙痛等的止痛。非甾体抗炎药与

镇痛药有很大的区别，不易产生耐受性及成瘾性。

镇痛药可依来源不同，分为吗啡生物碱、半合成镇痛药和合成镇痛药。

第一节镇痛药的分类

一、吗啡生物碱

来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。

*盐酸吗啡

HC

3

N17

10

9H

111BD

8

15,HCl,3HO

142

AC7

312EH

4O5

HOOH

化学名为17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物。

从植物罂粟(papaversomniferum)的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精制后

成盐酸盐，供作药用。

本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭；遇光易变质。本品在水中溶解，

在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，由五个稠杂环组成的刚性分子，具有5个手性碳

原子(C,C,C,C,C)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体，水溶液的[Ȩ]=-98Ȩ。

5691314

+

吗啡既含有酸性的酚羟基，又有碱性的叔胺基团，为两性药物。其pKa(HA)，pKa(HB)

分别为9.9，8.0。吗啡与酸可生成稳定的盐，如盐酸盐，硫酸盐，氢溴酸盐。临床上常用吗

啡的盐酸盐。

吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚

结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性

增大。故本品应避光，密封保存。

HCHCO

3CHHC3

33

NNNN

[O]