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1.生物利用度差异较大：药脂溶性、肝脏首关消除的影响。普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，而生物利用度低。吲哚洛尔、阿替洛尔生物利用度相对较高。2.代谢：肝脏，尤其脂溶性高者。普萘洛尔、美托洛尔噻吗洛尔。3.排泄：肾脏，脂溶性低者以原形排泄。如阿替洛尔、纳多洛尔。T1/2：多数药：3-6小时，纳多洛尔：10-20小时，属长效受体阻断药。?受体阻断药第23页，共34页，星期日，2025年，2月5日?受体阻断药的药理学特征比较第24页，共34页，星期日，2025年，2月5日1.心律失常2.冠心病:心绞痛和心肌梗死3.高血压病4.充血性心衰：早期5.其它①焦虑、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病②治疗甲亢的辅助药③防治偏头痛、酒精中毒④治疗青光眼：开角型青光眼。?受体阻断药第25页，共34页，星期日，2025年，2月5日第1页，共34页，星期日，2025年，2月5日与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性a受体阻断药b受体阻断药a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（立其丁）、妥拉唑啉、酚苄明a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）a2受体阻断药：育亨宾1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安）1B（β1、β2）：吲哚洛尔（心得静）2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）2B（β1）：醋丁洛尔a、b受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）第2页，共34页，星期日，2025年，2月5日第一节?受体阻断药?受体阻断药能选择性地与?受体结合，并能翻转肾上腺素的升压效应。?1、?2受体阻断药酚妥拉明、苄酚明?受体阻断药?1受体阻断药哌唑嗪?2受体阻断药育亨宾第3页，共34页，星期日，2025年，2月5日特点:“肾上腺素作用的翻转”第4页，共34页，星期日，2025年，2月5日酚苄明（phenoxybenzamine）
非竞争性?受体阻断药。(分子中)氯乙胺基亚乙撑亚胺基,与?受体牢固结合,阻断?受体，起效慢，但作用强大;排泄缓慢，作用持久,一次用药维持3-4天。口服吸收20-30％,刺激性强,仅作静注,1小时后可达最大效应。大剂量可蓄积于脂肪中,缓慢释放。12小时排泄50％,24小时排泄80％,一周后尚有少量存留在体内。第5页，共34页，星期日，2025年，2月5日舒张血管：阻断α受体，血压下降HR加快BP降低，反射性心率加快突触前膜?2受体阻断抗5-羟色胺、抗组胺作用嗜铬细胞瘤：不易手术或恶性者，可持续应用。术前准备。体位性低血压，心动过速，口服有消化道症状，中枢抑制酚苄明（phenoxybenzamine）
第6页，共34页，星期日，2025年，2月5日酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
竞争性α受体阻断药，能选择性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用口服吸收较慢,生物利用度低,约20%。注射给药快。小剂量-直接作用血管平滑肌-BP下降扩血管大剂量-阻断α受体-BP下降心脏兴奋心收缩力加强和心率加快，Co增加。血管舒张，血压下降，反射性地引起兴奋心脏β1受体阻断突触前膜的α2，促进肾上腺素神经末梢释放第7页，共34页，星期日，2025年，2月5日酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
第8页，共34页，星期日，2025年，2月5日酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
竞争性α受体阻断药，能选择性阻断α受体，对
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