羟考酮的液体药物组合物.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN103637987A

(43)申请公布日2014.03.19

(21)申请号CN201310659474.2

(22)申请日2013.12.09

(71)申请人韩彬

地址100083北京市海淀区学院路38号

(72)发明人韩彬

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

A61K9/12

A61K9/08

A61K31/485

A61K47/40

A61P25/04

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

羟考酮的液体药物组合物

(57)摘要

本发明涉及羟考酮的液体药物组合

物，本发明的液体药物组合物包含治疗和/

或预防有效量的羟考酮或其药学可接受的

盐、防腐剂和水。本发明羟考酮的液体药

物组合物具有如说明书所述的优点。特别

是，本发明组合物采用独特的配方，将羟

考酮制成可供鼻腔给药的制剂例如喷雾剂

或滴剂，不但患者使用方便，而且可以获

得令人期待的高生物利用度。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种液体药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的羟考酮或其药学可接受

的盐、防腐剂和水。

2.根据权利要求1的液体药物组合物，其包含0.1～20wt%的羟考酮或其药学

可接受的盐。

3.根据权利要求1的液体药物组合物，其中所述防腐剂选自：尼泊金酯类、尼

泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、苯甲酸、苯甲酸

钠、苯甲酸钾、山梨酸、山梨酸钾、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、

硫柳汞、醋酸洗必泰及季胺化合物类阳离子表面活性剂。

4.根据权利要求1的液体药物组合物，其包含0.01～10wt%的防腐剂。

5.根据权利要求1的液体药物组合物，其中还任选的包括环糊精，所述环糊精

选自：α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、甲基-β-环糊精、二甲基-β-环

糊精、三甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、

磺甲基醚-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、麦芽糖基-β-环糊精、

及其组合。

6.根据权利要求1的液体药物组合物，其中包含0.1～10wt%的环糊精。

7.根据权利要求1的液体药物组合物，其中还任选的包括酸碱调节剂、pH缓

冲剂、渗透压调节剂、增稠剂、吸收促进剂。

8.根据权利要求1的液体药物组合物，其呈经鼻给药的剂型，例如喷鼻剂、滴

鼻剂。

9.根据权利要求1的液体药物组合物，其呈经鼻给药的剂型，其每剂量中包含

的活性成分可以是0.2～10mg，例如约0.2mg、0.5mg、1.0mg、

2.0mg、2.5mg、3.0mg、4.0mg、5.0mg、7.5mg、或10.0mg。

10.抑制羟考酮氧化杂质生成的方法，该方法包括使羟考酮或其药学可接受的

盐、环糊精和水一起配制成液体药物组合物。进一步地，其如本发明

第二方面任一实施方案所述。

说明书

p发明领域

本发明涉及一种镇痛药物羟考酮的液体药物组合物，其可用作鼻腔喷雾制剂。

本发明还涉及羟考酮的鼻腔给药系统或组合物及其制备方法。确切地说