羟丙基甲基纤维素硬胶囊及制备方法 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101595133A

(43)申请公布日2009.12.02

(21)申请号CN200780040028.6

(22)申请日2007.10.17

(71)申请人辉瑞产品公司

地址美国康涅狄格州

(72)发明人多米尼克N··凯德何雄伟

(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所

代理人巫肖南

(51)Int.CI

C08B11/193

A61J3/07

A61K9/48

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

羟丙基甲基纤维素硬胶囊及制备方

法

(57)摘要

本发明涉及用于制造羟丙基甲基纤

维素硬胶囊的组合物，所述组合物含有羟

丙基甲基纤维素成膜材料，所述羟丙基甲

基纤维素具有27.0－30.0％(w/w)的甲氧基

含量和4.0－7.5％(w/w)的羟基丙氧基含

量，并且在20℃作为2重量％溶液具有

3.5－6.0cPs的粘度，本发明还涉及浸渍组

合物，根据浸涂方法制造羟丙基甲基纤维

素硬胶囊的方法，以及硬胶囊壳。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种用于制造硬胶囊的水性组合物，其特征在于以所述水性组合物的总重量计，

所述水性组合物包含在水性溶剂中的15-25重量％的羟丙基甲基纤维素HPMC，所

述羟丙基甲基纤维素具有27.0-30.0％(w/w)的甲氧基含量和4.0-7.5％(w/w)的羟基丙

氧基含量，并且在20℃作为2重量％的水溶液具有3.5-6.0cPs的粘度。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述羟丙基甲基纤维素在20℃作为2

重量％的水溶液具有4.0-5.0cPs的粘度。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于以所述水性组合物的总重量计，

所述组合物包含17-23重量％的羟丙基甲基纤维素。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于所述水性溶剂是水。

5.一种根据浸涂方法制造羟丙基甲基纤维素硬胶囊的方法，其特征在于所述方法包

括以下步骤：

(a)提供羟丙基甲基纤维素的水性组合物，所述羟丙基甲基纤维素具有27.0-30.0％

(w/w)的甲氧基含量和4.0-7.5％(w/w)的羟基丙氧基含量，并且在20℃作为2重量％

的水溶液具有3.5-6.0cPs的粘度，其中选择所述水性组合物中羟丙基甲基纤维素的

浓度，以获得在比所述水性组合物的胶凝温度低10℃-1.0℃的温度进行测量时为

1000-3000cPs的所述水性组合物的粘度，

(b)预热浸渍插针，以使得当浸入所述水性组合物中时它们处于55-95℃，

(c)将预热的浸渍插针浸入所述水性组合物，所述水性组合物维持在比其胶凝温度

低10℃-1.0℃的温度，

(d)从所述水性组合物中抽出浸渍插针，以获得在所述浸渍插针上的膜，以及

(e)在高于所述水性组合物胶凝温度的温度时干燥所述浸渍插针上的膜，以获得在

插针上的模制胶囊壳。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于步骤(a)的水性组合物是权利要求1-5中

任一项定义的水性组合物。

7.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于所述预热插针的温度是60-90℃。

8.根据权利要求5-7中任一项所述的方法，其特征在于步骤(b)中的水性组合物维持

在比其胶凝温度低4℃-1.0℃的温度。

9.根据权利要求5-8中任一项所述的方法，其特征在于步骤(e)包括下述步骤：

(e1)使插针经受50-90℃的温度和20-90％的相对湿度。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于所述温度是55-85℃，且所述相对湿度

是20-70％，优选为60-85℃和20-60％的相对湿度。

11.根据权利要求8-10中任一项所述的方法，其特征在于步骤(e1)的持