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药物化学卡片
1号
命名
通用名:地西泮Diazepam
化学名：1-甲基-5-苯基-7-氢-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮
别名：安定
化学性质：
水解：酸性
酰胺水解-----1,2开环，开环后失活
烯胺水解----4.5开环，碱性肠液中环合，不影响生物利用度。
3.体内代谢：N-1位去甲基，C-3位氧化。开发得到奥沙西泮。
4.作用机制：当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，那么GABA就更易翻开Cl通道，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。
5.药理作用：抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫等。
6.临床应用：焦虑症、失眠及静脉滴注抗癫痫等。
2号
1.命名
通用名:奥沙西冸
化学名：5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
别名：去甲羟基安定、氯羟氧二氯卓、舒宁。
2.化学性质：
水解：酸性
酰胺水解-----1,2开环，开环后失活
烯胺水解----4.5开环，碱性肠液中环合，不影响生物利用度。
3.体内代谢：肝脏代谢，形成葡萄糖醛酸结合物。
4.作用机制：当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，那么GABA就更易翻开Cl通道，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。
5.药理作用：主要用于短期缓解焦虑、紧张、冲动，也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。并能缓解急性酒精戒断病症。肌松作用较其他苯二氮卓药物强。
6.临床应用：焦虑症、失眠、抑郁对等。
3号
命名
通用名:艾司唑仑〔estazolam〕
化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯并二氮杂卓。
别名：三唑氯安定；三唑氮卓；忧虑定
化学性质：
烯胺水解----4.5开环，碱性肠液中环合，不影响生物利用度。
3.体内代谢：在肝脏主要经CYP3A代谢。
4.作用机制：当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，那么GABA就更易翻开Cl通道，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。
5.药理作用：抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫等。
6.临床应用：焦虑症、失眠及静脉滴注抗癫痫等，亦可用于术前镇静。
4号
命名
通用名:苯巴比妥〔phenobarbital〕
化学名：5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮
别名：迦地那、鲁米那、佛罗那
化学性质：
水解：弱酸性
双缩脲颜色鉴别反响
3.体内代谢：
C-5位取代基被CYP450酶催化氧化
内酰胺水解开环形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物
4.作用机制：
阻断脑干的网状结构上行激活系统，产生镇静催眠抗惊厥作用
解偶联氧化磷酸化作用和抑制电子传递系统
强化或延长GAGB的作用
5.药理作用：抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫等。
6.临床应用：焦虑症、失眠、静脉滴注抗癫痫、麻醉前给药以及治疗新生儿高胆红素血症。
5号201350752莫新刚
命名
通用名：硫喷妥钠
别名：戊硫巴比妥钠，SodiumPentothal
化学性质
淡黄色粉末，有潮解性，易溶于水，水溶液〔1：40〕呈强碱性〔ph9.5～11.2〕。能溶于酒精，有蒜样臭味。
易发生水解开环反响，水解反响速度及生成产物与溶液的PH、环境温度有关。
因含有双缩脲结构，其水溶性的钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类。
与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反响。
体内代谢
硫喷妥钠的脂溶性高，静注后通过血脑屏障，进入脑内出现全麻，随后再分布到全身脂肪中。
作用机制：作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上的冲动系统，使大脑皮质细胞兴奋性下降，产生镇静催眠抗惊厥作用，因为阻止了兴奋性突触后电位的产生，从而抑制神经元的去极化。
药理作用：超短作用的巴比妥类药，静脉注射能在几秒钟内促使中枢神经系统的活动立即处于程度不等的抑制状态，迷睡或全麻；用量小对疼痛的耐受那么反而减逊。
临床应用：
常用于静脉麻醉，诱导麻醉，根底麻醉，抗惊厥以及复合麻醉等。
6号
命名
通用名：唑吡坦
化学名：N,N,6-三甲基-2-〔4-甲基苯基〕咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺半酒石酸盐
别名：思诺思，舒睡晨爽
化学性质
结晶，熔点196℃,pKa6.2。无色结晶，无臭。水中溶解度(20℃)：23mg/ml。
体内代谢
?唑吡坦口服吸收快,在肝脏进行首过代谢,生物利用度为70%,半衰期为2小时。代谢以氧化为主。
作用机制:通过选择性作用于苯二氮卓受体GABAa受体的一局部，以增加GABA的传递，当药物和受体结合后，增加GABA对GABAa结合位点的亲和性，从而导致氯离子通道开放，使氯离
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