抗肿瘤药物靶向疗法的研究进展 .pdfVIP

抗肿瘤药物靶向疗法的研究进展

癌症是当今世界面临的重大公共卫生问题。虽然传统化疗能够

杀死恶性肿瘤细胞，但其存在副作用大、易耐药、难以耐受等问

题。因此，人们开始探索抗肿瘤药物靶向疗法。

靶向疗法是一种选择性地识别、结合和抑制特定细胞靶标（如

蛋白质、酶或分子）的治疗方法。它能够减少对正常细胞的不良

影响，并提高治疗的效果。目前已有多种靶向药物用于临床肿瘤

治疗。

1、EGFR抑制剂

EGFR（表皮生长因子受体）作为一种受体酪氨酸激酶，可以

通过长时间的磷酸化过程，在细胞内外发挥重要的调节作用。但

是，在某些肿瘤细胞中，EGFR的过度激活会增强肿瘤的增殖、逃

避细胞凋亡等能力，成为癌细胞生长、转移的推动力。EGFR抑制

剂是一类靶向药物，它们可以特异性地阻断EGFR受体，减少癌

症细胞的增殖和转移。

EGFR抑制剂已广泛用于头颈癌、肺癌、胰腺癌等多种恶性肿

瘤治疗。例如：西妥昔单抗（Cetuximab）就是一种常用的EGFR

抑制剂，它可与EGFR受体结合，使其无法发挥生物学作用，达

到抗肿瘤效果。

2、PD-1/PD-L1抑制剂

PD-1受体是细胞表面的一种免疫检查点分子，它通常用来调节

T细胞的活性和功能，避免过度免疫应答导致自身组织受损。但

在某些情况下，肿瘤细胞通过PD-L1分子与PD-1结合，抑制肿瘤

免疫应答，使免疫系统不能有效地攻击癌细胞。

PD-1/PD-L1抑制剂是针对上述情况而开发的一类靶向药物，它

们能够阻断PD-L1与PD-1受体的结合，增强肿瘤免疫应答，并进

一步提高治疗效果。

PD-1/PD-L1抑制剂在多种实体瘤和恶性肿瘤中均取得了显著的

临床疗效。例如：Nivolumab和Pembrolizumab等PD-1抑制剂，

以及Atezolizumab和Durvalumab等PD-L1抑制剂，均已获临床批

准。

3、PARP抑制剂

PARP（多聚腺苷酸核苷酸聚合酶）是一种参与DNA修复的核

酸酶家族。PARP一直被认为是一种辅助蛋白，调节DNA修复的

速度和效率。然而，PARP在某些情况下可以促进DNA的修复，

进而维持肿瘤细胞的生长和存活。

PARP抑制剂是针对这一机理而开发的一类靶向药物，它们可

以特异性地阻断PARP酶活性，使DNA受损而不能得到修复，导

致肿瘤细胞死亡。

PARP抑制剂已成为治疗乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等多种肿瘤

的有效手段。例如：奥拉帕尼（Olaparib）是一种经FDA批准的

PARP抑制剂，可用于治疗BRCA突变、难治性卵巢癌等。

总的来说，靶向药物在临床治疗中具有更为显著的疗效和更少

的副作用，成为未来肿瘤治疗的重要发展方向之一。但是，由于

不同肿瘤类型的生物学特点和治疗反应不同，针对不同肿瘤的靶

向药物研究仍然需要深入开展。因此，未来肿瘤研究的重点之一

就是不断开发和优化靶向药物，进一步提高治疗效果和生存质量。