开题报告之曲格列汀(完整资料)优选 .pdfVIP

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琥珀酸曲格列汀开题报告

一、药物简介

【通用名】琥珀酸曲格列汀

【商品名】Zafatek

【别名】SYR-472

【英文名】Trelagliptinsuccinate

【化学名】2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二

H

氢-2-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈琥珀酸盐，

opyrimidin-1(2H)-yl}methyl)-4-fluorobenzonitrilemonosuccinate

【CAS号】1029877-94-8

【分子式】CHFNO·CHO

182052464

【分子量】475.47

【结构式】

【原研公司】日本武田制药

【药理分类】二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂

【适应证】II型糖尿病

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【用法用量】一般用于成人，每周口服一次，每次100mg剂

量。

【制剂处方】ZAFATEK®50mg（相当于66.5mg琥珀酸曲格

列汀）,ZAFATEK®100mg（相当于133mg琥珀酸曲格列汀）

ZAFATEK薄膜包衣片含有D-甘露糖醇，结晶纤维素，

交联羧甲纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂富马酸钠，羟丙甲

纤维素，聚乙二醇6000，二氧化钛，三氧化二铁，氧化铁黄

（仅ZAFATEK®50mg含有）。

【理化性质】琥珀酸曲格列汀为白色至类白色结晶或结晶性

粉末。易溶于水或二甲基亚砜，微溶于甲醇，难溶于乙醇

（99.5%）、四氢呋喃或二乙胺，极难溶于乙腈或异丙醇。

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二、选题依据

1．该品种的国内外研究现状、批准上市情况

2015年3月获日本卫生劳动福利部批准，用于II型糖尿

病的治疗，是全球首个每周口服一次的降糖药。目前，在欧

美和美国等国家进行临床试验，国内无进口。

2．背景分析(国内外市场容量)

糖尿病（DiabetesMellitus）是一种因胰岛素绝对或相对不

足或靶细胞对胰岛素敏感性减低引起的以糖代谢紊乱为主

的慢性综合性疾病，其严重影响患者的健康和生活质量。临

床上将糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病（Ⅰ型糖尿病）和非

胰岛素依赖型糖尿病（Ⅱ型糖尿病），其中Ⅱ型糖尿病患者

占90%以上。据国际糖尿病联合会预测：2010年全球糖尿病

患病率约为6.4%（约2.85亿患者），预计到2030年，糖尿病

患者将升至4.38亿。鉴于糖尿病患者的不断攀升以及新一代

糖尿病药物的相继问世，美国DecisionResources指出II型糖

尿病用药市场将会从2009年的190亿美元增长到2019年的

360亿美元。

我国糖尿病患病率相对较低，但由于人口基数大，我国糖

尿病患者数排全球第二，仅次于印度。2010年3月，发表于

《新英格兰医学杂志》的一项研究显示，中国成人糖尿病患

者比以前估计的要多2倍多，在年龄≥20岁的中国人群中，

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糖尿病和糖尿病患病率分别为9.7%和15.5%。以此推算目前

我国成年人糖尿病患者达9240万人，有近1.5亿成年人处于

糖尿病前期。美国DecisionResources称中国医疗总费用大约

为250亿美元，其中有13%直接用于糖尿病的治疗。中国目

前的Ⅱ型糖尿病患者居全球之首，受Ⅱ型糖尿病患者的增

加，中国Ⅱ型糖尿病药物市场将从2009年的14亿美元增加

到2014年的25亿美元。

Ⅱ型糖尿病的传统治疗

目前，Ⅱ型糖尿病的治疗主要有饮食疗法，运动疗法和药物

治疗，药物治疗仍是治疗Ⅱ型糖尿病的主要方法。目前市场上治

疗Ⅱ型糖尿病的药物主要有磺酰脲类和非磺酰脲类胰岛素分泌

促进剂；双胍类和噻唑啉二酮类胰岛素增敏剂；胰岛素或胰岛素

类似物以及α-葡萄糖苷酶抑制剂（详见表1）。这些药物在一定

范围内具有良好的疗效，但常会出现继发性失效，难以达到血糖

控制目标或难以长期维持血糖控制达标。同时，这些药物有可能

导致低血糖症，体重增加，水肿以及胃肠道紊乱等不良反应而影