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PLGA-PLL-PEG纳米粒的制备

药学院浦药剂1005吉冬悦林丽洪峰赵星龙

摘要:

本课题选用可生物降解材料聚乳酸羟基乙酸（PLGA）、聚赖氨酸（PLL）、聚乙二醇（PEG）作为合成新型

纳米载药系统的原料，通过优化反应条件，制得PLGA-PLL-PEG聚合物。采用该聚合物包载抗白血病经典药物

柔红霉素（DNR）及第三代MDR逆转剂汉防己甲素（Tet），并偶联转铁蛋白（Tf），构建一种具有主动靶向性

能的Tf-PEG-PLL-PLGA纳米粒，以期逆转白血病多药耐药。本课题具体研究内容与结果如下：选用复乳化溶

剂挥发法制备共载DNR和Tet的PLGA-PLL-PEG纳米粒，优化工艺条件并交联Tf，其平均粒径为213.0±12nm，

PI值为0.075，zeta电位为-19.16mv，外观规则圆形。纳米粒中DNR载药量为3.63±0.15%，包封率为70.23

±1.91%，Tet载药量为4.27±0.12%，包封率为86.5±0.7%，Tf含量为2.18±0.11%（w/w）。

关键字：载药纳米粒子；制备工艺；溶剂扩散法；复乳化溶剂挥发法；转铁蛋白

Inourresearch,weusethebiodegradablematerialsincludingpoly(lactic-co-glycolicacid)

WeoptimizethereactionconditionstosynthesisPLGA-PLL-PEG,thenuseittodeliverythe

andcoupletransferrin(Tf).WeexcepttheTf-PEG-PLL-PLGAnanoparticlescanovercomethe

Wechosedouble-emulsionmethodtoprepareTf-DNR/Tet-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticle

throughoptimizingprocessconditionsandcross-linkingTf.Nanoparticlewasregularroundness,it’s

averagesizewas213.012nmwithpolydisperseindex(PI)of0.075,andthezetapotentialwas±

-19.16mv.ThedrugloadingofnanoparticlesDNRwas3.630.15%,encapsulationefficiencywas±

70.231.91%.ThedrugloadingofTetwas4.27±0.12%,theencapsulationefficiencywas86.5±±

0.7%,theconcentrationoftransferrinwas2.180.11%(w/w).±

Keywords:drug-loadednanoparticles;preparationprocess;solventdiffusionmethod;double

emulsionsolventevaporationmethod;transferrin

1、研究背景

药物纳米化可能会使得一些难溶有机化合物用作药物，这将使目前用于医药的合成化学

物质数量增加。用纳米粒子作为药物载体可实现靶向输送、缓释给药的目的，这是因为小粒

子可以进入很多大粒子难以进入的人体器官组织，如小于50nm的粒子就能穿过肝脏内皮或通

过淋巴传送到脾和骨髓，也可能到达肿瘤组织。此外纳米粒子还能够越过许多生物屏障到达

病灶部位，如透过血脑屏障把药物送到脑部，通过口服给药可使药物在淋巴结中富集等。而

具有生物活性的大分子药物（如蛋白类，多肽药物等）就很难越过生物屏障，用纳米粒子作

为载体可克服这一困难，并提高其在体内输送过程中的稳定性。并且利用纳米粒子实现基因

非病毒转染，是输送基因药物的有效途径。

2、实验材料与方法

2.1实验材料

试剂