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第7章拟胆碱药课件;二.M受体激动药

毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）1874年巴西.1875年提取生物碱

［药理作用]

选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。

1.对眼的影响

（1）缩瞳

毛果芸香碱通过激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。

（2）降低眼内压

①正常房水循环：房水由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出生成从后房经

瞳孔到达前房角间隙滤帘经过巩膜静脉窦进入血循环

②若房水回流障碍眼内压增高青光眼

③毛果芸香碱缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩

大→房水易于滤帘、巩膜静脉窦入血循环→眼内压降低。

（3）调节痉挛

毛果芸香碱激动M-R→使睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状

体靠自身弹性变凸→屈光度增加→从而使眼持续处于视近物清楚，视远物模糊的状态，这一作用称为调节痉挛。

2.腺体

激动M-R，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌最明显。;[临床应用]

1.青光眼

⑴闭角型青光眼（充血性青光眼）：

因前房角狭窄，房水回流障碍，引起眼压升高。

毛果芸香碱通过缩瞳,使前房角间隙扩大,改善房水循环迅速降低闭角型青光眼患者眼内压

⑵开角型青光眼（单纯性青光眼）:

因小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化，导致房水循环不畅，引起眼内压升高。

毛果芸??碱通过缩瞳牵拉巩膜静脉窦周围的小血管，并通过收缩睫状肌使小梁网结构发生改变利于房水回流迅速降低开角型青光眼患者眼内压

2.虹膜炎

与扩瞳药阿托品交替使用，防止虹膜炎造成的虹膜与晶状体的粘连。

3.阿托品中毒解救和口腔干燥

[不良反应]

过量中毒时，出现M受体过度兴奋的症状，可用足量阿托品解救。;三.N受体激动剂;第2节胆碱酯酶抑制药

一．易逆性抗胆碱酯酶药