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稳定性冠心病基层合理用药指南(2021全文版)
一、疾病概述
稳定性冠心病包括3种情况:慢性稳定性劳力型心绞痛、缺血性心肌病和急性冠状动脉综合征(ACS)之后稳定的病程阶段。慢性稳定性劳力型心绞痛是在冠状动脉固定性严重狭窄基础上,由于心肌负荷的增加引起的心肌急剧的、短暂的缺血缺氧临床综合征。缺血性心肌病指由于长期心肌缺血导致心肌局限性或弥漫性纤维化,从而产生心脏收缩和/或舒张功能受损,引起心脏扩大或僵硬、慢性心力衰竭、心律失常等一系列临床表现的临床综合征。ACS之后稳定的病程阶段通常无症状,表现为长期、静止、无典型缺血症状的状态[1]。
二、药物治疗原则[1,2,3,4,5,6]
稳定性冠心病患者药物治疗有两个目的,即缓解症状和预防心血管事件。稳定性冠心病的治疗药物包括缓解症状、改善缺血的药物和改善预后的药物。
(一)缓解症状、改善缺血的药物
目前缓解症状、改善缺血的药物主要包括3类:β受体阻滞剂、硝酸酯类药物和钙通道阻滞剂。缓解症状与改善缺血的药物应与预防心肌梗死和死亡的药物联合使用,其中β受体阻滞剂同时兼有两方面的作用。
(二)改善预后的药物
此类药物可改善稳定性冠心病患者的预后,预防心肌梗死、死亡等不良心血管事件的发生。主要包括抗血小板药物、调脂药物、β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。
稳定性冠心病治疗药物的用药指征和推荐药物见表1[1,2,3,4,5,6]。
三、治疗药物[1,2,3,4,5,6]
(一)硝酸甘油
1.药品分类:硝酸酯类。
2.用药目的:用于冠心病心绞痛的治疗及预防。
3.禁忌证:禁用于心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时);严重贫血;青光眼;颅内压增高者;对硝酸甘油过敏者。
4.不良反应:头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、剥脱性皮炎等。
5.剂型和规格:片剂,0.5mg/片;注射剂,1ml∶5mg。
6.用法和用量:
(1)片剂:成人0.25~0.50mg/次舌下含服,每5分钟可重复1片,直至疼痛缓解。如15min内总量达3次后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10min预防性使用,可避免诱发心绞痛。
(2)注射液:静脉滴注,起始剂量5~10μg/min,每3~5分钟可增加5~10μg/min,剂量上限一般不超过200μg/min。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量。
7.药物代谢动力学:静脉给药1~2min起效。因肝脏首过效应,口服生物利用度仅为8%。舌下给药2~3min起效,5min达到最大效应,作用持续10~30min,生物利用度80%,血浆清除半衰期1~4min,血浆蛋白结合率约60%。主要在肝脏代谢,经肾脏排出。
8.药物相互作用:中度或过量饮酒时,使用硝酸甘油可致低血压;与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用;阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除;使用长效硝酸酯可降低舌下用药的治疗作用;禁止与5型磷酸二酯酶抑制药(西地那非、他达那非、伐地那非)联合使用;与乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物合用可能会减弱硝酸甘油的疗效。
(二)硝酸异山梨酯
1.药品分类:硝酸酯类。
2.用药目的:用于冠心病心绞痛的治疗及预防。
3.禁忌证:参考硝酸甘油。
4.不良反应及处理:头痛、面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速;偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重;罕见虚脱及晕厥。如出现严重低血压,应立即停药。
5.剂型和规格:片剂,5mg/片;氯化钠/葡萄糖注射液,100ml∶10mg。
6.用法和用量:
(1)片剂:口服,预防心绞痛,5~10mg/次、2~3次/d,一日总量10~30mg。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。舌下给药,5mg/次,缓解症状。
(2)注射液:静脉滴注。初始剂量可以从1~2mg/h开始,然后根据患者个体需要进行调整,最大剂量通常不超过8~10mg/h。但当患者有心力衰竭时,可能需要加大剂量,达到10mg/h,个别患者甚至可高达50mg/h。
7.药物代谢动力学:口服吸收完全,肝脏首过效应明显,平均生物利用度约25%,服药后1h血清浓度达到峰值,持续4~6h,在肝脏迅速代谢,血浆清除半衰期约1h,代谢产物主要经肾排出。
8.药物相互作用:与其他血管扩张剂、降压药(钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂)、三环类抗抑郁药联合使用可使硝酸异山梨酯降压作用增强;可增强双氢麦角碱联合的
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