胆碱受体激动药和阻断药.ppt

阿托品（Atropine）定义：和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。第31页,共52页，星期六，2024年，5月阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌②器官作用用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显①麻醉前给药②流涎(重金属中毒,帕金森病)③盗汗(肺结核)④哌仑西平治疗胃溃疡见P152第32页,共52页，星期六，2024年，5月

2眼扩瞳、升高眼压、调节麻痹3平滑肌①虹膜炎、②查眼底③验光配镜①胃肠胃肠壁平滑肌松弛、括约肌收缩，减少蠕动胃肠绞痛效果好第33页,共52页，星期六，2024年，5月②膀胱膀胱逼尿肌松弛、括约肌收缩，减少排尿③输尿管①膀胱刺激症状、尿频、尿急②遗尿症作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差常和哌替啶或吗啡合用④胆管对胆道系统作用不明显胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用⑤支气管作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药异丙基阿托品可治了喘息型慢支（见P167）第34页,共52页，星期六，2024年，5月⑥血管治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。伴高热、心率过快者不用⑦子宫弱大剂量扩张血管：①出汗体温血管被动扩张散热；②直接扩血管（与阻断M无关）第35页,共52页，星期六，2024年，5月解救有机磷酸酯类中毒（及早、足量、反复以达“阿托品化”4心脏阻断M受体其它①心率增快:阻断心脏M2受体,心率，青壮年增加更明显（2mg心率增加35-40次/分)②心率减慢？0.4-0.6mg心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。治疗迷走N过度兴奋致的窦性心动过缓、房室传导阻滞等第36页,共52页，星期六，2024年，5月中枢神经系统1-2mg兴奋延脑和大脑，4mg中枢兴奋明显，10mg以上，中枢症状明显。第37页,共52页，星期六，2024年，5月第38页,共52页，星期六，2024年，5月[不良反应]1.阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130mg，儿童为10mg。2.阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。第39页,共52页，星期六，2024年，5月???3.阿托品中毒的解救：对症处理：洗胃、导泻。毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括瞻妄与昏迷）因为毒扁豆碱显效快，维持作用时间短,需反复给药。地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。?第40页,共52页，星期六，2024年，5月山莨菪碱anisodamine来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为654-2。第41页,共52页，星期六，2024年，5月与阿托品相比，其特点如下：1.中枢兴奋作用弱2.扩瞳作用弱3.抑制腺体分泌作用弱4.选择性解除血管痉挛5.选择性解除平滑肌痉挛第42页,共52页，星期六，2024年，5月用途：1感染（中毒性）休克2内脏平滑肌绞痛不良反应，禁忌证同阿托品第43页,共52页，星期六，2024年，5月东莨菪碱scopolamine2.外周作用小于阿托品但抑制腺体分泌作用阿托品特点：1.中枢抗胆碱作用较强：镇静、催眠、麻醉。但对呼吸中枢有兴奋作用第44页,共52页，星期六，2024年，5月用途：1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）2.抗晕动病：预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)第45页,共52页，星期六，2024年，5月阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药后马托品（homatropine）托