抗哮喘药物现状和研发动态.pdfVIP

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。辔．抗哮喘药物现状和研发动态

郑燕敏张兵

支气管哮喘是有多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细方能奏效。因此，它们在治疗哮喘急性发作时，应与１３，一

胞、Ｔ细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与的气道慢性激动剂或茶碱类药物合用，先吸人１３一激动剂后再吸人糖

炎症性疾病。据ＷＨＯ统计，全球哮喘患者数达２．７５亿人．皮质激素。

每年有１８万人以上死于哮喘。近１Ｏ年来，哮喘的发病率１．１．２抗白三烯药物

麟

和死亡率持续上升。我国的哮喘发病率为１％～４％，儿童白三烯是主要炎症介质之一，抗白三烯药物具有直接

患病率约为２％，老年人发病率近年来有增高趋势，城市高抑制支气管收缩和抗炎作用。目前临床ｌ上常用的抗白三烯

于农村。抗哮喘药物主要分为两大类：一类是抗炎药物，包药物有扎鲁司特、孟鲁司特和齐留通，它们可减轻哮喘症

括糖皮质激素、抗白三烯药物和炎症介质阻释剂；另一类是状，改善肺功能，减少哮喘的恶化。但抗白三烯药物的作用

支气管扩张药，包括选择性１３一受体激动剂、抗胆碱能药不如吸人糖皮质激素，也不能取代糖皮质激素。作为联合

物和茶碱类药物。治疗中的一种药物，它们主要用于减少中至重度哮喘患者

吸人糖皮质激素的剂量，提高吸人糖皮质激素治疗的临床

１常用药物疗效，尤适用于阿司匹林过敏性哮喘患者的治疗。

１．１抗炎药物１．１．３炎症介质阻释剂

１．１．１糖皮质激素这类药物能够抑制肥大细胞及嗜酸性粒细胞和巨噬细

气道慢性炎症是哮喘的发病原因，糖皮质激素可以干胞释放炎症介质，ｌ临床上用于防治过敏性哮喘、运动性哮喘

扰花生四烯酸代谢，减少白三烯及前列腺紊台成，减少微皿等。

管渗漏，抑制细胞因子生成，抑制炎症细胞迁移和活化，增色甘酸钠是最常用的炎症介质阻释药，它有一定的抗

加气道平滑肌对１３一受体激动剂的反应性等。糖皮质激炎作用，不良反应少，但不能直接平喘，用作预防哮喘发作。

素是治疗急性严重哮喘和慢性哮喘的常用药物，它们主要奈多罗米钠的作用更强，阻释炎症介质范围更广，对变态反

有全身和吸人两种给药途径。全身使用又可分为口服和静应诱发及运动诱发的哮喘均有效。

脉注射。糖皮质激素口服常用泼尼松和泼尼松龙，它们常１．２支气管扩张药

用于治疗急性发作、病情较重或严重哮喘发作患者，一般采１．２．１１３，一受体激动剂

用大剂量、短疗程。口服糖皮质激素疗法常可导致各类与１３一受体激动剂具有较强的支气管舒张作用，它们能

剂量相关的副作用，包括骨质疏松症、糖尿病、白内障．伤口够松弛气道平滑肌，增加黏膜纤毛清除功能，降低微血管通

愈合不良等。为此，在患者病情得到控制后即应及时减量透性，减少肥大细胞和嗜酸性粒细胞的介质释放，是哮喘急

或停药，以减少全身副作用及皮质激素依赖性的发生。性发作的首选药物。吸人１３一受体激动剂可分为３类：第