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靶向制剂的研究动态

靶向制剂的研究动态医学技术学院07药学（2）班葛江银

0707108108目的论述中药制剂的新剂型靶向制剂的研究与应用。

方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行

综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。

结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不

良反应，是一种比较理想的给药方式。

结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要

有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具

有其独特的临床意义和优势。

靶向制剂；作用特点；研究动态中药；新剂型；中药复

方；有效成分靶向制剂亦称靶向给药系统，为第四代药物制剂，这

是一种具有靶向性的药物制剂，能将药物运送到靶器官和靶细胞，

应用后可以在病变部位高度集中，正常部位只有最少的药物，从而

最大限度提高治疗效果，减少全身性的毒副作用。

据报道全世界每年有200万人患癌症，约80万人接受化学

药物治疗，有关专家预测2019年世界市场癌症免疫治疗药将达130

亿美元。

中医药治疗癌症等疑难病有较大的优势，但由于制剂工艺落

后、质量不稳定等原因难以走向世界。

中医药现代化是我国医药产业发展的希望所在，是合法进入

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国际医药市场的必然途径,为此本文就近年来国内外有关靶向制剂

的研究动态作一介绍，旨在引起中医药同行的注意。

靶向制剂的分类与作用特点靶向制剂最初意指狭义的抗癌

制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶

向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所

有具靶向性的药物制剂。

靶向制剂的分类（1）被动靶向制剂，亦称自然靶向。

由靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞

（尤其是肝的Kupffer细胞）摄取，并通过正常生理过程运送至

肝、脾等器官，故具有淋巴系统的选择性和靶向性。

被动靶向制剂主要有脂质体、微球、纳米囊和纳米球等。

（2）主动靶向制剂，指用经过修饰的药物载体作为导弹，将

药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。

如载药微粒表面经修饰，连接特定的配体或单克隆抗体制成的

主动靶向制剂，既能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改

变了微粒在体内的分布而到达特定的靶部位。

主动靶向制剂包括经过表面修饰的药物载体及前体药物两大类

制剂。

目前研究较多的为修饰的药物载体，包括长循环脂质体、免疫

脂质体和免疫纳米球等。

（3）物理化学靶向制剂，应用物理化学方法使靶向制剂在

特定部位发挥药效。

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如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场

引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；使用对温度敏感的载体

制成热敏感制剂，使热敏感制剂在靶区释放；也可利用对pH值

敏感的载体制备pH值敏感制剂，使药物在特定的pH值靶区

内释药。

制备栓塞性制剂阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗

的双重作用，也属于物理化学靶向制剂。

靶向制剂的作用特点脂质体(Liposome)是指将药物包封

于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。

因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故

能作为药物的载体，并能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋

巴组织的指向性和靶组织的滞留性。

毫微粒(Nanoparticles)、毫微球(Microspheres)系利用

天然高分子物质如脂蛋白、白蛋白、糖蛋白及纤维素等制成的包囊

药物的微粒。

毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的