血液循环系统药物专家讲座.pptVIP

血液循环系统药品血液循环系统药物第1页

第一节抗凝血药抗凝血药(anticoagulants)是一类能干扰凝血因子,阻止血液凝固药品,主要用于血栓栓塞性疾病预防与治疗。血液循环系统药物第2页

ΧΧa（凝血酶原激活复合物形成）凝血酶原凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白凝血过程:三阶段血液循环系统药物第3页

1.化学结构:D—葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列直链粘多糖2.起源:药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取肝素(heparin)[化学结构与起源]血液循环系统药物第4页

1.肝素在体内、体外都有强大抗凝作用。抗凝血酶Ⅲ（antithrombinⅢ,ATⅢ）【药理作用】ATⅢ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸蛋白酶抑制剂2.其它作用:降脂、抗炎、抗血管内膜增生血液循环系统药物第5页

?1.血栓栓塞性疾病，预防血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。?2.弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，预防因纤维蛋白原及其它凝血因子耗竭而发生继发性出血。?3.手术抗凝【临床应用】血液循环系统药物第6页

1.自发性出血2.血小板缺乏3.早产及胎儿死亡4.骨质疏松?5.过敏反应【不良反应】血液循环系统药物第7页

?口服抗凝药基本结构:4-羟基香豆素香豆素类双香豆素（dicoumarol）华法林（warfarin,苄丙酮香豆素）醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）血液循环系统药物第8页

维生素K拮抗剂阻断维生素K环氧化物还原酶作用,抑制维生素K由环氧化物型向氢醌型转化,从而阻止维生素K重复利用,影响含有谷氨酸残基凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性前体阶段【药理作用】血液循环系统药物第9页

1.对已形成凝血因子无抑制作用2.抗凝作用出现时间较慢,需8～12小时后发挥作用,1～3天到达高峰3.停药后抗凝作用尚可维持数天特点:血液循环系统药物第10页

口服吸收完全与血浆蛋白结合率为90%～99%t1/2为10～60小时主要在肝及肾中代谢[体内过程]与肝素相同,可预防血栓形成与发展[临床应用]血液循环系统药物第11页

①食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素可使本类药品作用加强。②阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药品发生协同作用。③羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药品作用加强。④水合氯醛、巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶,因增加凝血作用可使本类药品作用减弱。【药品相互作用】血液循环系统药物第12页

第二节促凝血药维生素K（vitaminK）基本结构为甲萘醌。K1:存在于植物中K2:由肠道细菌合成K3:人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌K4:人工合成、乙酰甲萘醌脂溶性水溶性血液循环系统药物第13页

维生素K作为羧化酶辅酶参加凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成。维生素K促进肝微粒体酶系统羧化酶活性,将凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基转变为γ-羧谷氨酸,使这些因子含有与Ca2+结合能力,并连接磷脂表面和调整蛋白,从而使这些因子含有凝血活性。[药理作用]血液循环系统药物第14页

维生素K缺乏引发出血慢性腹泻所致出血,新生幼畜出血,香豆素类、水杨酸钠等所致出血。长久应用广谱抗生素应作适当补充,以免维生素K缺乏。【临床应用】潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱新生幼畜溶血及高铁血红蛋白症【不良反应】血液循环系统药物第15页

第三节抗贫血药缺铁性贫血:铁剂治疗巨幼红细胞性贫血:叶酸和维生素B12治疗再生障碍性贫血:治疗比较困难。抗贫血药是指能促进机体造血功效、补充造血必需物质、改进贫血状态药品。血液循环系统药物第16页

铁是机体内组成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等主要成份。铁缺乏,会引发小细胞低色素性贫血,即缺铁性贫血硫酸亚铁(ferroussulfate)、枸橼酸铁铵(ferricammoniumcitrate)和右旋糖苷铁(irondextran)等铁制剂血液循环系