(完整版)生物药剂学与药物动力学考试复习资料.pdfVIP

(完整版)生物药剂学与药物动力学考试复习资料--第1页

生物药剂学与药物动力学

第一章生物药剂学概述

1、生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因

素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供

科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

3、影响剂型体内过程的剂型因素

药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、

处方中药物的配伍及相互作用

4、影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素

第二章口服药物的吸收

1、被动转运的特点：

(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；

(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；

(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；

(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；

2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能

通过含水小孔吸收。

3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten）方程描述：

4、主动转运的特点

①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争

性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性

5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图率

6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。速被动转运

运载体媒介

7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。转

8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压；浓度

③食物的组成；④药物的影响。

9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进

入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

10、避免首过效应的方法：

答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。

11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。

12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在

药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。

13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷

G，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，

水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。

14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。

胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数，可用Henderson-Hasselbalch方

程表达：

弱酸性药物：

弱碱性药物：

式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。

1

(完整版)生物药剂学与药物动力学考试复习资料--第1页

(完整版)生物药剂学与药物动力学考试复习资料--第2页

·当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度占有较大比例。

·当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度所占比例

1