促进口服药物吸收的论文(共2篇).pdfVIP

本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载

促进口服药物吸收的论文（共2篇）

本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，

请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事

如意！

第1篇：探讨口服药物吸收的主要问题及相应的

新型促吸收方法

口服药物的生物利用度始终是影响药物吸收的一

个重要因素。主要归因于：1)药物不同的生物药剂学

性质的影响；2)胃肠道内存在的各种生理屏障的阻碍；

3)中西药联用的药物相互作用；4)食物与药物的相互

作用。虽然传统吸收促进剂促吸收作用强，但通过溶

解膜成分、释放蛋白质和磷脂产生作用，不可逆损伤

细胞膜，肠道内毒素及其他物质可能被吸收入血而产

生不良反应［1］，从而限制了其实际应用。因此，本

文根据药物的不同的生物药剂学特性以及机体的各种

生理屏障等因素，探讨药物吸收的主要问题及相应的

新型促吸收方法。

1口服药物的吸收过程及途径

吸收过程口服制剂药物经胃肠道吸收由三个连续

过程组成：首先，药物从释药系统中释放进入消化液；

然后，溶解在消化液中的药物跨过胃肠道黏膜上皮细

胞进入门静脉；最后，药物由门静脉进入肝脏，只有

本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载

本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载

未被肝代谢的药物才能进入体循环发挥疗效［2］。

吸收途径药物被吸收进入肠黏膜可能通过以下一

种或几种机制：跨细胞途径、细胞旁路途径、载体或

受体介导的转运。因为载体介导的吸收需要特定的蛋

白分子，而通过细胞间紧密连接的旁路途径主要允许

水溶性小分子物质通过，且吸收面积很小(约为肠吸收

表面积的%)，所以大多数药物是以跨细胞途径吸收

的。

2影响口服药物吸收的因素

影响药物吸收的生物药剂学性质药物的溶解性和

稳定性药物溶解性和稳定性是药物吸收第一个过程即

药物从制剂释放至消化液到药物跨胃肠道黏膜转运前

的这一阶段的主要影响因素。

药物的溶解性直接影响药物从制剂中的溶出速

率：对于难溶性或溶出速度很慢的药物来说，从制剂

中的溶解释放就成为药物吸收的限速过程；对于溶解

性较好、释放较快的药物则有可能造成血药浓度过高

或持续时间较短等现象。

药物在胃肠道中的稳定性直接影响消化道内的母

体药物量。消化液中的药物有可能因其在胃肠道的不

稳定性而发生化学降解或者酶降解以及在肠道下段被

细菌菌丛代谢，从而使得母体药量减少，降低生物利

本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载

本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载

用度。药物的膜通透性药物吸收的第二个过程为跨胃

肠道黏膜的转运。消化道上皮细胞是药物吸收的屏障，

药物的跨膜转运能力即药物的膜通透性是这一过程的

主要影响因素。不同的转运机制受不同因素的影响，

从而影响药物的吸收：如被动转运过程中，药物的理

化性质决定了其转运速率。大部分为分子大小适当、

氢键势能小和亲脂性好的分子型药物较易通过生物膜

［3］。首过效应药物吸收的第三个过程——肝提取，

是影响首过效应和药物排泄的重要过程，多种药物转

运蛋白及代谢酶系在这一过程中起到了非常重要的作

用［4］。

3影响药物吸收的生理屏障

化学屏障主要由胃肠黏膜上皮分泌的黏液、消化

液等组成，含有胃酸和胰蛋白酶、凝乳蛋白酶等各种

消化酶。如蛋白多肽类药物易被胃酸和酶破坏，且相

对分子量较大，脂溶性差，难以透过生物膜。

物理屏障结构、功能完整的肠黏膜上皮及覆盖于

其表面的黏液构成了肠黏膜的物理屏障。黏液层可有

效地保护上皮细胞微绒毛免受机械、化学的损伤，同

时也是药物吸收的障碍。而细胞膜和细胞间的紧密连

接对药物的通透性则是限制药物吸收的主要因素。

生化屏障肠上皮细胞的代谢酶和药物外排泵构成

本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载

本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载

生化屏障的重要部分。肠道上皮细胞内的众多代谢酶，

如细胞色素P450酶(CYPS)以及葡糖醛酸转移酶

(UGTs)等Ⅱ相代谢酶，可将已进人细胞的相应药物代

谢，即体循环前代谢(pres