检验药理课件.pptVIP

检验药理药理效应的基本表现兴奋(excitation)：使机体器官原有功能提高、亢进(augmentation)抑制(inhibition)：机体器官原有功能的减弱麻痹(paralysis)过度兴奋转入衰竭(failure)检验药理对人体的作用:兴奋或抑制对病原体的作用检验药理选择性药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用，而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用检验药理治疗效果1．对因治疗(etiologicaltreatment)用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，或称治本。2．对症治疗(symptomatictreatment)用药目的在于改善症状，或称治标。检验药理不良反应1．副作用(sidereaction):药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应。一般轻微，且多数是可以恢复的机体功能变化。并可以预知，但难以避免检验药理不良反应2．毒性反应(toxicreaction):指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，一般较严重，可以预知也是应该避免发生的不良反应。检验药理检验药理不良反应3．后遗效应(residualeffect):指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如宿醉检验药理药物与血浆蛋白结合的特点可逆性：结合后药理活性暂时消失，结合物分子变大结合特异性低：能与内源性代谢物竞争结合而发生置换具饱和性游离型药物结合型药物检验药理A药：90%B药：90%80%＋竞争血浆蛋白结合检验药理特殊屏障血、脑屏障：血、脑、脑脊液之间存在的一种有选择性阻止多种物质由血进入脑内的屏障胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障检验药理血脑屏障(Blood-rainbarrier,BBB)由毛细血管壁和N胶质细胞构成检验药理胎盘屏障对药物的转运无屏障作用，孕妇用药应慎重检验药理决定药物在体内分布的因素1.血浆蛋白结合率2.体内屏障组织3.药物本身的理化性质：脂溶性、分子量4.组织血流量和药物与组织的亲和力：心、脑、肾5.体液的pH值和药物的解离度cellpH7.0细胞间液pH7.4cell检验药理

（三）生物转化biotransformation

药物代谢metabolism药物在体内发生的化学结构上的变化转化的结果失活：活化转化的部位肝检验药理生物转化的方式I相反应：氧化、还原、水解II相反应：结合-形成水溶性代谢物检验药理代谢I期II期药物结合药物无活性活性?或?结合结合药物亲脂亲水排泄检验药理生物转化的主要酶系统专一性酶MAOAchE非专一性酶肝药酶：存在于肝细胞内质网中，促使药物生物转化的主要酶系统，主要是细胞色素P450酶系统检验药理CYP1A1/2CYP1B1CYP2A6CYP2B6CYP2E1CYP3A4/5/7CYP2C19CYP2C9CYP2C8Non-CYPenzymesCYP2D6检验药理肝药酶的特点专一性差个体差异大酶活性易受外界因素影响某些药物加强细胞色素P450酶系统酶诱导剂：苯巴比妥.利福平某些药物抑制细胞色素P450酶系统酶抑制剂：西咪替丁、乙醇等检验药理

（四）排泄excretion药物及其代谢产物从排泄器官排出的过程检验药理排泄(Excretion)：肾脏（主要）消化道肺皮肤唾液乳汁等途径检验药理主动分泌(ActiveSecretion)被动重吸收(Passivereabsorption)滤过(Filtration)Kidney检验药理Kidney酸性碱性99%的H20和脂溶性药物尿1ml/min肾小球滤过率(GFR)125ml/min血浆流量650ml/min滤过 主动分泌重吸收检验药理影响肾排泄的因素药物的性质尿液pH排泄途径肾脏的功能检验药理4.排泄(Excretion)：肾脏（主要）消化道肺皮肤唾液乳汁等途径检验药理LiverGutFecesexcretionPortalvein胆汁排泄(biliaryexcretion)和肝肠循环(Enterohepaticrecycling)Bileduct检验药理肝肠循环(hepato-ente