平喘、止咳、袪痰 药.docx

平喘药

平喘药

一、影响白三烯的药物1

一、影响白三烯的药物

1孟鲁司特

结构含喹啉基、乙烯基、环丙基乙酸等；

选择性白三烯受体拮抗剂；3.极少通过血脑屏障；

4.可减少哮喘患者对激素的依赖，可用于对阿司匹林敏感的哮喘患者。（说明：阿司匹林是非甾抗炎药，干扰花生四烯酸代谢，抑制环氧化酶，促进脂氧化酶，使白三烯产生增加，从而诱发哮喘。）

2扎鲁斯特

2扎鲁斯特

以白三烯LTD4为先导化合物改造得到；

拮抗白三烯受体

3曲尼斯特

3曲尼斯特

作用机制：是过敏介质阻滞剂，抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。

用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡糖醛酸的结合物。

4普鲁司特

4普鲁司特

结构含四氮唑。

机制：白三烯受体拮抗剂，为新型抗哮喘药，可选择性结合白三烯LTC4、LTD4、LTE4受体，对乙酰胆碱、组胺及5-羟色胺受体无拮抗作用。

能改善轻、中度患者的肺功能，用于支气管哮喘的预防和治疗。

5

5齐留通

1.结构有一个手性碳，其两个对映体活性相同。

2.N-羟基脲是活性基团，苯并噻吩部分提供亲脂性。3.第一个5-脂氧合酶抑制剂，不适用急性发作，有潜在的肝毒性。

代谢主要产物为无活性的葡糖醛酸苷化物，葡糖醛酸苷化有立体选择性，S异构体代谢和消除迅速。

药物相互作用：齐留通增加普萘洛尔、茶碱、华法林在血浆中浓度。

6色甘酸钠

6色甘酸钠

结构：苯并吡喃的双色酮结构（注：考纲讲义中结构有误，红色处是改正后的正确结构），两个色酮对于活性来说是必需的，且必须保持共平面。

作用机制：抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放。

在肺部的吸收约为8%，口服仅能吸收0.5%，是采用气雾剂的原因。

二、肾上腺皮质激素药物1丙酸倍氯米松

二、肾上腺皮质激素药物

1丙酸倍氯米松

结构为9α-氯孕甾-17,21-二丙酸酯，亲脂性较强，易渗透。

主要在肝部代谢，也可在胃肠道和肺部代谢。水解成有一些活性的单丙酸酯，继续水解成没有活性的倍氯米松。

气雾剂迅速自肺吸收，用于慢性过敏性哮喘、过敏性鼻炎，外用治疗各类皮肤病。

2丙酸氟替卡松

2丙酸氟替卡松

1.结构特点是含3个F的17β-羧酸的衍生物。2.由于β-羧酸酯具有活性，而β-羧酸不具活性，故经水解失活，避免皮质激素的全身作用。

3.吸入给药，（如果口服给药，有首过效应，水解代谢成无活性的17β-羧酸。）4.上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用。

5.口腔或鼻的吸入剂用于哮喘，软膏或乳膏用于皮肤外用

3

3布地奈德

结构特点，16、17位为缩醛。

经吸收进入肝脏，迅速地代谢成16α-羟基氢化泼尼松和α-羟基（6羟基）布地奈德，活性降低，避免全身性作用。

抗炎作用时间长，每日一次，用气雾剂，适用于局部对抗非特异炎症和抗过敏。

三、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）

三、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）

1茶碱

结构是黄嘌呤衍生物。

作用机制未完全阐明，可抑制磷酸二酯酶活性，松弛支气管平滑肌，用于平喘。

代谢N脱甲基，8位氧化（8羟基）成尿酸，从尿中排泄。

代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、环丙沙星以及食物影响，有效和中毒血药浓度相差小，故在用药期间应监测其血药浓度。

2氨茶碱

2氨茶碱

是茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用。

用于支气管哮喘、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。

3二羟基丙茶酸

3二羟基丙茶酸

是茶碱7位的二羟丙基取代衍生物。

对心脏和神经系统的影响小，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

止咳药

止咳药

1可待因

1可待因

结构是吗啡的3位甲醚衍生物；

对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用，作用强而迅速；

体内代谢约有8%生成吗啡，可产生成瘾性，需对其的使用加强管理（麻醉药品）；

副作用比吗啡小，但过量使用可产生兴奋和惊厥，也具成瘾性。

2右美沙芬

2右美沙芬

具有苯吗喃基本结构，无镇痛作用。

光学异构体有不同活性，右美沙芬适用镇咳，左旋美沙芬无镇咳作用，有镇痛作用。

右美沙芬在肝脏代谢的产物主要为3-甲氧吗啡烷、3-羟基-17-甲吗啡烷及3-羟吗啡烷三种代谢产物。

右美沙芬滥用的问题：使年青人产生迷幻的感觉，需要限制使用。另：左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理

3苯丙哌林

3苯丙哌林

结构含哌啶。

无麻醉作用，镇咳作用较强，其镇咳作用具有中枢、外周双重机制。

3喷托维林

3喷托维林

结构为酯类。

有中枢及外周性镇咳作用，还有轻度的阿托品样作用，可使支气管平滑肌松弛，减低气道阻力

祛痰药

祛痰药

1盐酸氨溴索

1盐酸氨溴索

是溴己新的代谢产物（环己烷羟基化，N-去甲基）。

两个手性碳（1，4位），反式构型。

是黏