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【药品名】尼可刹米
【英文名】Nikethamide
【别名】二乙烟酰胺;可拉明;烟酸二乙胺;烟酸乙胺;Coramine;
Niketamid;Nikethylamidum
【剂型】注射剂:0.25g(1ml),0.375g(1.5ml),0.5g(2ml)。
【药理作用】尼可刹米能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快。也可通过
刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸
中枢对二氧化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋
作用,对其他器官则无直接兴奋作用,剂量过大可引起惊厥。本品具有作用温
和、安全范围大、毒性较小的特点。
【药动学】口服及注射易吸收,作用时间短暂,一次静脉注射只能维持作用
5~10min,这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在
体内代谢为烟酰胺,然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺,经尿排出。
【适应症】用于呼吸抑制抢救,尼可刹米为最常用的呼吸兴奋剂,可用于各种
原因引起的中枢性呼吸抑制,其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好,
对吸入全麻药中毒次之,对巴比妥药物中毒效果最差。对肺心病引起的呼吸衰
竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。
【禁忌症】孕妇、哺乳者、对本品过敏者、儿童以及急性卟啉症禁用。1.小儿
高热和无呼吸衰竭时禁用。2.禁与巴比妥类、洋地黄类在同一溶液中给药,禁
止与水解蛋白配伍。
【注意事项】1.慎用:脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细
胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。2.对呼吸肌
麻痹者无效。3.出现血压升高、震颤时应及时停药。4.本品不可动脉注,因
可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛,肢体抽动等惊厥征兆应立即停
药或减量。5.过量可引起癫痫样惊厥,随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注苯
二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。6.与鞣酸、有机碱盐类及各种金属盐类配
伍,均可能产生沉淀;遇碱类加热可水解,并脱去乙二胺基生成烟酸盐。7.用
药时须配合人工呼吸和给氧措施。
【不良反应】可引起多汗、恶心、呕吐、打喷嚏、呛咳、面部潮红、全身瘙
痒、皮疹等,大剂量时可引起心悸、血压升高、脉搏加快、心律失常、震颤及
肌肉僵直。严重者可致惊厥,应及时停药。惊厥时可立刻注苯二氮卓类或小
剂量硫喷妥钠控制。
【用法用量】1.皮下、肌内注或静脉注:每次0.25~0.5g,必要时1~2h
重复1次,极量每次1.25g;6个月~1岁小儿每次75mg。2.口服:成人每次
0.25~0.5g,每天2次。
【药物相互作用】1.尼可刹米注射剂或溶液与下列药物的注射剂混合可产生拮
抗、增毒、分解、混浊、沉淀等,故不宜混合使用:苯巴比妥钠、戊巴比妥
钠、异戊巴比妥钠、司可巴比妥钠、硫喷妥钠、苯妥英钠、氯氮、甲丙氨酯。
盐酸酚苄明、双嘧达莫(潘生丁)、溴苄铵、硝普钠、二氮嗪、氨茶碱、氢氯
噻嗪、呋塞米(速尿)、利尿酸钠、促皮质素、水银蛋白、复方氨基酸、碳酸
氢钠、盐酸异丙嗪、盐酸维洛沙秦、盐酸阿糖胞苷、硫酸长春新碱,所有油溶
性针剂,所有菌、疫苗。2.尼可刹米注射剂与氯霉素注射剂配伍,在混合前应
用注射用水稀释。本品过量引起的昏迷,用呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无
效;与碱性药物配伍,可致动脉栓塞。
【专家点评】本品相对安全范围大,在体内维持时间短,用药后则以小量、间
歇、交替给药为好。与洛贝林或咖啡因交替使用,可增强疗效。对吗啡引起的
呼吸抑制效果较好;对巴比妥类引起的呼吸抑制疗效较差;对呼吸肌麻痹引起
的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或
减量。使用本品同时,应积极处理原发病、给氧、气道支持、控制感染等措
施,这是抢救成功的根本和关键。
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