药物FAQ-肾上腺能 .pdfVIP

一、概述

（1）肾上腺能的作用？

1.血管：α1收缩，β2舒张（拮抗）

2.心脏：β1心率上升、收缩力增加；α1收缩力增加

3.bronchi：β2relaxation放松

4.thrombocytes：α2凝集

5.肾：α1血管收缩；β1β2肾素释放→小管重吸收水分

6.adipocytes：α2脂肪分解降低、β3脂肪分解增加（拮抗）

（2）肾上腺能的分布？

NE：在所有的交感节后神经元，除了：

Sweatglands（胆碱能）

Renalarteries（dopamine）

Epi：肾上腺髓质分泌，没有神经节

二、肾上腺能受体激动剂的药物结构和作用的关系？

1.正常结构？

Benzenering：3、4位有–OH基

Terminalaminogroup氨基

Α、βcarbons：α、β碳链

2.各个位置的作用？

3,4位有-OH的：maximalαorβactivitiy，口服不能吸收

有一个或者两个-OH在第一第二位碳上：生物活性增加，分布到CNS增加

3.替代物的效果？

1.末端的氨基加上甲基：β受体更亲和，α受体更不亲和（替代物的体积越大越容易亲和β受体：异丙肾上腺素）

2.α碳加上东西：组织MAO的氧化，增加药效（Ephedrineamphetamine）

3.β碳加上-OH：直接作用更强烈

三、肾上腺能受体激动剂的分类？各种分类有什么药物？

Αagonists

Phenylephrine苯肾上腺素,methoxamine甲氧明α1α2β

Cloidine可乐定,oxymetazoline羟甲唑,apracloniding阿可乐定α2α1β

Mixedαandbetaagonists

Norephiephrineα1=α2;β1β2

Epinephrineα1=α2;β1=β2

Betaagonists

Dobutamine多巴酚丁胺β1β2α

Isoproterenol异丙肾上腺素β1=β2α

Albuterol沙丁胺醇（哮喘）,terbutaline特布他林,metaproterenol奥西那林（哮喘）,ritodrine羟苄羟麻黄碱β

2β1α

Dopamineagonists

DopamineD1=D2βα

FenoldopamD1D2

1.α1受体激动剂的作用

bloodvessels：(skin,mucous,renal)Arterialvenoconstriction血管收缩

intestinalsmoothmuscle：Decreasemotility肠蠕动减慢

irisdilatormuscle：Contractiontodilatepupil瞳孔放大肌收缩→瞳孔扩大

Heart：Increasecontractileforce心脏收缩力增加

LiverActivate：Glycogenolysis(糖原分解)/Gluconeogenesis(糖异生)

（1）Phenylephrine苯肾上腺素

SubstrateforMAO,notforCOMT

Administration:parenteral,oral,local胃肠道外、口服或者local

Uses:Mydriasis瞳孔扩大(α1,irisradialmuscle)withoutcycloplegia,pressor,nasaldecongestant没有睫状肌

麻痹、升压物质、充血剂

（2）Methoxamine甲氧明

Parenteraladministration胃肠道外给药

Use:Pressoragent升血压药

2.α2受体激动剂的作用

Pancreaticislets(bcells)Inhibitinsulinsecretion胰岛B细胞抑制胰岛素分泌

Pl