脂肪酸与左旋多巴二肽复合物的合成及其成凝胶性测试.docx

脂肪酸与左旋多巴二肽复合物的合成及其成凝胶性测试

摘要

左旋多巴（L-DOPA）一直是治疗帕金森病最有效的药物。然而，L-DOPA的生物利用度非常低（约1-3%），在血液中的半衰期很短（约50min），一天之内需多次口服，引起血药浓度波动很大。另外长期大量服用L-DOPA会导致严重的毒副作用。通过化学修饰后的L-DOPA前药，可以有效地减缓相关酶对L-DOPA的降解，提高其生物利用度并降低服用剂量。本课题在实验室中大量合成缩丙酮保护的L-DOPA中间体，Fmoc-DOPA（Acetonide）-OH，并利用该中间体用固相合成法制备不同脂肪酸修饰的L-DOPA氨基酸衍生物和L-DOP