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制药工艺学（定稿） 第一篇：制药工艺学（定稿） 一、缩略词： 1、GMP ：《药品生产质量管理规范》 16、CE ：冠醚 2、GSP ：《药品经营质量管理规范： 17、COD ：化学耗氧量 3、GCP ：《药品临床试验管理规范》 18、Cat ：催化剂 4、GLP ：《药品非临床研究质量管理规范》 19、BOD ：生化需氧量 5、TOMAC ：三辛基甲基氯化铵 20、NMP ：N-溴-丁二酰亚胺 6、TEBAC ：乙基三苄基氯化铵 23、NADPH ：还原型辅酶Ⅱ 7、ASC ：对乙酰氨基苯磺酰氯 24、NADH ：还原型辅酶Ⅰ 8、DMF ：N,N-二甲基甲酰胺 25、EMME ：乙氧亚甲基丙二酸二乙酯 9、DMSO ：二甲基亚砜 26、PTC ：相转移催化剂 10、DEAE ：葡萄糖凝胶 27、SMZ ：磺胺甲基异噁唑（新诺明） 11、THF ：四氢呋喃 28、6-APA ：6-氨基青霉烷酸 12、TMP ：甲氧苄氨嘧啶 29、7-ACA ：7-氨基头孢霉烷酸 13、TPAB ：四丙基溴化铵 30、PCG ：聚乙二醇 14、TBAB ：四正丁基溴化铵 31、5-MI ：5-甲基异噁唑-3-甲酸 酯 15、TBAI ：四丁基碘化铵 32、3-MI ：3-甲基异噁唑-5-甲酸酯 二、名词解释： 1、制药工艺学（化学制药工艺学）：研究化学合成药物的合成路 线、工艺原理和工业生产程，实现生产过程的最优化的一门科学。 2、化学合成药物：通过化学合成方法合成的药物成为化学合成药 物。 3、全合成药物：由化学结构比较简单的化工原料经过一系列化学 合成和物理处理过程制得的。 4、半合成药物：由已知具有一定基本结构的天然药物经过结构改 造和物理处理过程制得的。 5、合成子：指逆向合成法拆开目标分子所得到的各个结构单元。 6、合成等价物：能够使合成子作用的试剂成为合成等价物。 7、溶剂化作用：每一个溶解的溶质其离子或分子被溶剂分子疏密 不同地包围着，两者的作用 即为溶剂化作用。 8、催化剂：某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速率而 本身在化学反应前后数量和 化学性质并无变化。 9、相转移催化剂：作用是由一相转移到另一相进行反应，实质上 是促进一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂 之间发生反应。 10、固定化酶 ：将酶固定于一个载体之上所形成的酶催化剂。 11、中试放大 ：药品工艺路线经论证确定后，一般需要经过一个 将小型试验规模放大 50~100 倍的中试放大 ，该阶段成为中试放大。 三、简答题 ： 1、合成药物的特点。 答 ：①产品质量要求特别严格 ②生产过程要求高 ③药品供应时间 性强 ④品种多、更新快 ⑤生产工艺复杂 ，原辅料繁多 ⑥产量不大 ⑦采用间歇生产方式 ⑧“三废”成分复杂 2、理想的药物合成工艺路线应满足的条件 答：①合成路线简捷，即原料合成药物的路线要短 ②所需的原辅材料少且易得，并有足够的供应 ③中间体容易以较纯的方式分离出来，符合质量标准 ④可在易于控制的条件下进行制备，如安全无毒 ⑤设备条件要求不苛刻 ⑥“三废”少且易于处理 ⑦操作简便，经分离纯化易达到药用标准 ⑧收率最佳，成本最低，经济效益最好 3、异构体与药物生物活性的关系 答：①光学异构体具有相同的生物活性（少见），如布洛芬 ②异构体不同的生物活性（最常见）奎宁（左）：抗疟 奎尼丁 （右 ）：抗心律失常 ③其中一种异构体有效，另一种无效，如氯霉素 ④其中一种异构体有效，另一种无效且有不良反应，如：左旋咪 唑 ，右旋咪唑 （致呕吐 ） 4、简述何为平顶型 ，何为尖顶型 ，哪种反应更适合于工业生产 ， 说明其原因。 答： 平顶型更适合工业化生产 ，因为收率与条件的关系图可得出：最 佳条件范围较宽 ，这样可以大大降低工人的