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药用植物来源的新药研发进展 【摘要】 植物来源的天然产物药物在癌症、艾滋病和疟疾等疾病的医治中发挥了 愈来愈重要的作用。对热带雨林中的植物进行普遍的活性挑选，和从可食用植物中提取起保 健作用的活性成份是当前的研究热点。目前，植物来源的新药开发研究在材料的选择、高通 量活性挑选和活性成份的分离制备等方面正面临许多严峻的挑战。 【关键词】生药学 药用植物 天然产物 抗癌化合物 Abstract ：Current researches in drug discovery from medicinal plants continues provide new and important leads against various pharmacological targets including cancer, AIDS and malaria. Numerous compounds from tropical rainforest plant species especially from edible plant species or plants used as dietary supplements with potential biological activity have been identified. Nowadays, numerous challenges are encountered including the procurement of plant materials, the selection and implementation of appropriate high-throughput screening bioassays, and the scale-up of active compounds. Key words ：Pharmacognosy; Medicinal plants; Natural products; Anticancer agents 药用植物在最初多以膏药、粉末和药酒等形式作为原药材直接入药，可卡因（Cocaine ）、 洋地黄毒苷 （Digitoxin ）和奎宁等从药用植物中分离得来的药物至今还在利用。在大约 200 年以前，随着将药用植物作为原药材直接利用进展到从中分离提取活性成份，一门新的学科 ——生药学产生了，国外将其概念为 “对天然来源的药材或药学活性成份进行物理、化学 和生物学性质的研究”［1 ］。现在，生药学的研究范围已涉及植物、细菌、真菌和海洋生物 等各个领域，乃至将植物来源的饮食补充剂（Dietary supplements ）也包括在内［2 ］。本 文总结了近几年来在药用植物新药研发领域所取得的重要功效，并重点介绍了与癌症医治有 关的新药开发研究。 1 药用植物新药研发的重要性 最近几年，尽管已有一部份制药企业将研究重心转移到了组合化学、分子建模等新技术 的应用研究等方面，但药用植物仍然是作为新药及其先导化合物的重要来源。目前，世界上 销量最好的药物中有大约 1/4 是来源于天然产物，值得一提的是，其中有 4 个药用植物来 源的新药方才进入美国市场：蒿乙醚 （Arteether ，商品名 Artemotil ），为合成的青蒿素衍 生物 （Artemisinin ），最初分离自我国传统草药黄花篙 Artemisia annua ，作为抗疟疾药物 利用 ；雪花莲胺碱 （Galantamine ，商品名 Reminyl ）来源于石蒜科雪花莲属的 Galanthus woronowii ，用于医治阿尔茨海默病 ，它对乙酰胆碱酯酶 （AChE ）具有抑制作用，并通过 结合和调剂烟碱乙酰胆碱受体而减缓神经细胞的衰退进程 ［3 ］；尼替西农（Nitisinone ，商 品名 Orfadin ），用于医治酪氨酸血症（ Tyrosinaemia ），它是将天然 除草剂 硝磺酮 （Mesotrione ）进行结构修饰取得的，最初分离于桃金娘科的红千层 Callistemon citrinus ； 噻托 （Tiotropium ，商品名 Spiriva ），是一种由颠茄 Atropa belladonna 中提取的异丙基 阿托品衍生物（Ipratropium ），它作为吸入性抗副交感神经支气管扩张剂，用于医治慢性 阻塞性肺病 （Chronic obstructive pulmonar