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第二节 N胆碱受体阻断药;N胆碱受体阻断药; 一、神经节阻断药 〔ganglionic blocking drugs〕 NN胆碱受体阻断药 对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 对效应器的作用，视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定 ;1．心血管系统： 交感神经对血管的支配占优势：小动静脉均扩张，回心血量和心输出量均减少，血压显著降低。 副交感神经对窦房结的控制占优势：轻度心率加快 2．眼： 副交感神经对睫状肌和虹膜的控制处于优势——调节麻痹、散瞳;3．平滑肌和腺体 副交感神经对胃肠、膀胱等内脏平滑肌及唾液腺的支配占优势： 抑制胃肠运动，减少胃肠道分泌，引起便泌。 松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留。 抑制唾液腺、汗腺分泌，出现口干等 ;常用的神经节阻断药 美加明〔mecamylamine〕：降压作用强而持久 樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕: 速效、短效 [应用]作用广泛，不良反响多，已少应用。 偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象患者，可紧急降压。 尚可用作脑外科和血管手术时的控制性降压，以减少术中出血。;二、骨骼肌松弛药;骨骼肌松弛药;特点： 与 Ach 结构相似，与 N2 受体亲和力强； 但不易被 AChE 水解 ;【作用机制】 I相阻断〔去极化〕：冲动 N2 受体→ 终板膜及邻近肌细胞膜产生终板电位，引起短暂的肌束颤抖→→由于代谢较Ach慢，膜持久除极化，其后即长期处于不应期状态→对再次冲动不产生反响→→骨骼肌松弛 II相阻断〔脱敏〕：终板膜由去极化变为复极化，但此时的膜对Ach不起反响，机制不清;【作用特点】 最初可出现短时肌束颤抖——胸、腹部肌肉最显著，与药物对不同部位的骨骼肌去极化出现的时间先后不同有关，故出现不协调的肌束颤抖 连续用药可产生快速耐受性 抗胆碱酯酶药不能对抗其肌松作用，反加强 治疗剂量无神经节阻滞作用;琥珀胆碱〔suxamethonium〕 [体内过程] 进入体内后，98％迅速被假性胆碱酯酶水解为琥珀酸单胆碱→肌松作用明显减弱→进一步水解为琥珀酸和胆碱→肌松作用消失 约2％药物以原形经肾排泄;[药理作用] 1. 肌松作用出现快，持续时间短 iv后1min内出现, 2min时最强，5分钟???消失。 持续静滴引起较长时间肌松作用 2. 肌松作用出现的顺序：颈部→ 躯干和四肢 3. 肌松强度：颈部、四肢→面、咽喉部肌肉→ → →呼吸肌〔肺通气量降低25％〕。; [应用] 气管内插管、气管镜、食管镜和胃镜检查等短时操作——静脉注射 外科麻醉的辅助用药——静脉滴注，以维持较长时间手术的肌松需要;[不良反响和应用注意] 窒息：过量 or 遗传性胆碱酯酶活性低下， 致呼吸机麻痹。备人工呼吸机 术后肌痛：肌束颤抖损伤肌梭，可自愈 血钾升高：血钾高者禁用 眼内压升高：眼外肌短暂收缩,青光眼/白内障禁用 恶心高热：与氟烷合用时，体温突然上升超过42度 其他：增加腺体分泌等;药物相互作用; 非去极化型肌松药 〔竞争型肌松药〕 [作用机制] 与 NM 受体结合→阻断 Ach 与 NM 受体结合→骨骼肌松弛 ;筒箭毒碱〔tubocurarine〕 [药理作用及特点] 静注后，2-3分钟内产生肌松作用，5分钟左右达顶峰，持续20-40分钟。 肌松作用出现的顺序：眼和头面部→颈部、躯干和四肢→肋间肌，如剂量过大，可累及膈肌。 肌松作用消失的顺序与出现的顺序相反;特点 松弛前无肌兴奋现象 其作用可被同类肌松药增强 新斯的明可对抗其肌松作用 兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺作用 因副作用多，临床少用，已被同类的其它药物取代，如泮库溴铵、米库溴铵等。;思考题;Thank You!第二节 N胆碱受体阻断药;N胆碱受体阻断药; 一、神经节阻断药 〔ganglionic blocking drugs〕 NN胆碱受体阻断药 对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 对效应器的作用，视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定 ;1．心血管系统： 交感神经对血管的支配占优势：小动静脉均扩张，回心血量和心输出量均减少，血压显著降低。 副交感神经对窦房结的控制占优势：轻度心率加快 2．眼： 副交感神经对睫状肌和虹膜的控制处于优势——调节麻痹、散瞳;3．平滑肌和腺体 副交感神经对胃肠、膀胱等内脏平滑肌及唾液腺的支配占优势： 抑制胃肠运动，减少胃肠道分泌，引起便泌。 松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留。 抑制唾液腺、汗腺分泌，出现口干等 ;常用的神经节阻断药 美加明〔mecamylamine〕：降压作用强而持久 樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕: 速效、短效 [应用