2-(1-(乙基磺酰基)氮杂环丁-3-亚基)乙腈(化合物11)的合成.docxVIP

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PAGE 2 摘要 巴瑞替尼(Baricitinib)是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂,能抑制IL-6和IL-23等炎性细胞因子在细胞内的信号传导,主要用于治疗类风湿性关节炎、银屑病和糖尿病性肾病。 本文首先详述了JAK激酶抑制剂类药物的研究进展,巴瑞替尼的作用机制、不良反应、药物相互作用和药代动力学性质的研究状况等。然后又对已报道的巴瑞替尼的合成路线进行研究,按照时间先后顺序,整理出了四条合成工艺不一样的路线。其中,前三条路线由于官能团结构的特殊性,需要经过多次氨基保护去保护的过程,存在步骤繁琐,耗时较长等缺点。第四条合成路线是一条较为合理,比较适合工业化生产的巴瑞替尼的合成工艺路

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