头孢类抗菌药物的发展和临床应用.docVIP

头孢类抗菌药物的发展和临床应用 摘要：头孢是头孢类抗菌药物的总称，在临床中的应用时间比较久，是十分重要和应用广泛的抗菌药物。头孢菌素被发现已经有半个多世纪的历史，其特点为抗菌谱广，产生的过敏反应比较少，使其在临床中的应用比较普及。本次就对头孢类抗菌药物的发展进行分析，简述其在临床当中的应用。??????? 关键词：头孢菌速；发展；临床应用????????????????????? 青霉素在临床中得到应用的时间比较久，在这个过程当中不断有新的病原菌出现，例如幽门螺杆菌等，同时细菌对于一些常用的抗生素会逐渐产生耐药性，因此对新药进行开发和研究工作是必要的，对于控制和治疗感染性疾病至关重要[1]。新药开发要在追求疗效的同时降低药物产生的负面影响。??????? 1 头孢发展简述??????? 头孢菌素类是通过培养冠头孢菌得到的天然头孢菌素C为原料，经办合成改造最终得到的一种抗生素。头孢菌素类在1945年被发现，1962年在临床中首次应用，之后又出现了许多的新化合物。这种类型的抗生素抗菌谱比较广，效果比较显著，耐碱、耐酸、抗菌活性强，对患者造成的毒、副作用比较强，??????? 对头孢菌类一般分为四代，依据包括开发年代、对耐β—内酰胺酶的稳定性和抗菌作用特点，分别为：??????? 第一代头孢菌类。这代头孢菌开发比较早，上市时间在六十年代初期。其抗菌谱不广，但抗菌活性较好。头孢唑林、头孢拉定等品种在第一代头孢菌素类中应用比较广泛，但是头孢唑林只能够通过注射来进行使用，其余的品种均可以口服。在第一代注射用头孢菌素中，头孢拉定、头孢唑林在临床中最为常用。??????? 第二代头孢菌类。第二代将第一代对革兰氏＋菌的作用保留了下来，并且由于β—内酰胺酶与第一代相比更加广泛，抗菌谱也明显广于第一代，因此对革兰氏—杆菌的作用有了显著的提升和扩大[2]。另外，在对肠炎杆菌、大肠杆菌的抗菌作用也明显比第一代更加显著。第二代头孢以化学结构为依据可以分为头霉素和酰胺型头孢烯，头孢克洛、头孢西丁、头孢替安、头孢呋辛及其酯是比较常用的品种。头孢孟多、肟型的头孢呋辛均属于酰胺型头孢烯类，其与第一代相比，革兰氏—杆菌作用较好，革兰氏—菌的活性比较差。头菌素类包括头孢美唑、头孢替坦以及头孢西丁，兼具抗需氧菌和厌氧菌的双重光谱特性，在妇产科和外科中比较常见，通常为抗需氧菌和厌氧菌混合感染，而头霉素类在其中的应用价值比较高。甲氧基型头孢菌素能够更好的抵抗对头孢菌素酶的水解，同时对其活力也有明显的抑制作用。??????? 第三代头孢菌素。对革兰氏+菌和-菌的抗菌活性更加明显，对多种β—内酰胺酶稳定，尤其对革兰氏—杆菌的抗菌作用更强，抗菌谱更广。第三代头孢菌素根据化学结构通常分为酰胺型头孢烯类、头霉素类和氧头霉素三类。①酰胺型头孢烯类。主要为哌嗪型和氨噻肟型两种，由于氨噻肟基的存在，因此对β—内酰胺酶比较稳定，抗菌作用显著。另外由于羧基的存在，抗绿脓杆菌的活性达到最强，其实际作用要明显比头孢哌酮高；②头霉素类。主要有头孢米诺等，兼具抗需氧和厌氧两种特性；③氧头霉素。拉他头孢对于β—内酰胺酶较为稳定，但是会造成出血的负面作用。第三代头孢菌素类药物当中，大部分的品种都能够至今进入到脑脊液当中，因此可以在肺炎球菌等造成的脑膜炎当中进行应用。头孢地尼、头孢他美酯等都属于第三代头孢菌素。??????? 第四代头孢菌素。与第三代头孢类药物相比，第四代抗菌谱更加宽泛，对多种革兰氏+菌的活性比较强，并且一些品种对于一般的投保加尿素药物不敏感的粪链球菌效果比较显著。第四代抗生素的抗菌谱极为广泛，在我国通常当做三线抗菌药物来进行使用，用其对多种细菌的混合感染或者多重耐药菌感染引起的疾病进行治疗。第四代头孢菌素代表药品有头孢唑南、头孢匹美等，但是由于我国对于抗生素的监管不严，在临床中滥用，因此很多细菌都对第四代头孢菌素产生了耐药性。??????? 2 头孢菌素在临床中的应用??????? 近些年来头孢菌素药物的发展和研究逐渐缓慢，当前药物的开发已经处于一个瓶颈当中，因此，对现有的头孢类药物进行合理和谨慎地应用以此来保证其在临床中的应用效果，这十分重要[3]。由于临床中要对适应证进行严格有效的把控，在应用药物时要做到合理、有效。在使用的过程中保证不能够滥用，不能够口服的药物必须进行地主，不能够与其他药物混合进行应用。在应用时要根据患者的感染部位来选择药物。例如患者胆或者脑部发生感染，就要考虑药物能够进入到胆汁或者脑脊液当中。血药的深度必须要正确的对头孢头孢菌素进行使用，由于头孢类隶属于依赖性抗生素，因此在头孢菌素中应用的间隔时间要缩短，根据说明和患者情况来控制剂量，保证血药的浓度在60%以上超过最低抑菌浓度。头孢菌素抗感染的疗程大约在5-15d左右，也可以通过静脉滴注的