枸橼酸坦度螺酮的制备方法及其在制剂中的应用.pdfVIP

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2023-06-24 发布于四川
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枸橼酸坦度螺酮的制备方法及其在制剂中的应用.pdf

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采用化合物Ⅰ与化合物Ⅱ在溶剂中低温反应制得中间体1，中间体1在碱水溶液中形成中间体2（羧酸盐），然后加入与水不混溶的有机溶剂，促进中间体2转化为坦度螺酮，产生的坦度螺酮随即溶解到有机溶剂中，分离碱水层，有机层采用干燥剂干燥后，减压蒸馏，即可获得高纯度坦度螺酮，将其采取常规方式成盐，即得枸橼酸坦度螺酮。枸橼酸坦度螺酮与辅料混合后制粒、干燥、整粒、总混、压片、包衣，制得枸橼酸坦度螺酮片。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116283926 A (43)申请公布日 2023.06.23 (21)申请号 202111560569.X (22)申请日 2021.12.20 (71)申请人重庆圣华曦药业股份有限公司地址