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本发明公开了一种含氮芥的咪唑并杂环衍生物及其制备方法和应用,更具体地,本发明先以N‑苯基二乙醇胺为原料,与Vilsmerier试剂反应得到含氮芥中间体,利用氮芥中间体与菲类衍生物、邻菲罗啉类生物分别制备含氮芥的菲并咪唑衍生物PIP‑NM和含氮芥的邻菲罗啉衍生物PLIP‑NM,本发明制备方法简单易行,对设备要求低,目标化合物分离提纯容易。体外抗肿瘤实验表明PIP‑NM和PLIP‑NM具有优异的抗肿瘤效果,在抑制肿瘤细胞增殖方面表现出很强的药理活性,在抗肿瘤药物领域具有广泛的研究开发价值。
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113387892 B (45)授权公告日 2022.02.01 (21)申请号 202110688690.4 single-molecular theranostic
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