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本发明公开了伏立康唑原料药的合成工艺,包括以下步骤:准备卤代乙基氟代嘧啶,并进行格氏反应;将2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑(1,2,4‑三唑‑1‑基)‑1,2‑丙二醇进行氧化,得到环氧丙烷化合物;将上述格氏试剂与环氧丙烷化合物混合,进行反应,得到伏立康唑。本发明提供的合成工艺能够简化反应步骤,无需使用钯碳进行脱氯氢解,缩短反应周期,此外,本发明还节约能耗、降低成本,并以较高收率获得伏立康唑及其消旋体。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113354625 A
(43)申请公布日 2021.09.07
(21)申请号 202110666581.2
(22)申请日 2021.06.16
(71)申请人 安徽普利药业有限公司
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