供在由衰老细胞引起或介导的状况的临床管理中使用和用于治疗癌症的作为Bcl家族拮抗剂的氨基膦酸酯.pdfVIP

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2023-05-30 发布于四川
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供在由衰老细胞引起或介导的状况的临床管理中使用和用于治疗癌症的作为Bcl家族拮抗剂的氨基膦酸酯.pdf

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此公开提供具有Bcl抑制性活性的化合物。氨基膦酸酯化合物典型地包括用N‑芳基或N‑杂芳基基团取代的P‑苯基氨基膦酸酯模块。P‑苯基氨基膦酸酯模块可以是任选在磷处用硫(＝S)代替氧(＝O),和/或用硫氧基基团或第二个氨基基团代替氧基基团取代的。附着于磷的杂原子之一可以是环状连接至附着于磷的N‑取代的氮原子以提供杂环环。通过在核心连接模块的两个磷取代基之间引入此类环约束,可以在化合物中促进有利的结合构象。选择的化合物促进衰老细胞中的凋亡,而且可以开发用于治疗衰老相关状况,诸如骨关节炎,眼部疾病,肺部

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112469411 A (43)申请公布日 2021.03.09 (21)申请号 201980034780.2 (72)发明人 A-M ·博索莱伊　R ·哈德逊　 (22)申请日